CA3 (CIL56)
CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
CA3 (CIL56) Chemical Structure
CAS: 300802-28-2
产品质控
批次：
纯度：
99.00%
99.00
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Function assay | Inhibition of Wnt/beta-catenin transcriptional activity in human HT-29 cells assessed as depletion of beta-catenin level by TCF luciferase promoter reporter assay， IC50=0.99 μM | 26182238 | ||
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生物活性
| 产品描述 | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CA3可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CA3抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中，CA3特别地抑制Tead/YAP1转录活性，但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中，CA3优先抑制其癌症干细胞属性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SKGT-4 和 JHESO 细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 和 1 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 将SKGT-4和JHESO细胞(1 × 105 cells/孔)接种于6孔板中，培养于DMEM培养基中，培养24小时，使细胞附着。然后用0.1% DMSO或不同浓度的CA3对细胞进行处理，处理48小时。收集细胞，用甲醇进行固定后洗涤、处理以RNase A，用碘化丙啶对DNA染色，然后进行流式分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | YAP1 / SOX9 |
|
29167315 | |
| Immunofluorescence | YAP1 / SOX9 |
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29167315 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29167315 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在移植瘤模型中，CA3可发挥强有效的抗肿瘤活性，而不具有明显毒性作用[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04643327 | Recruiting | Parkinson Disease|Mild Cognitive Impairment|Memory Impairment |
The University of Queensland|Queensland University of Technology|Johns Hopkins University|Cleveland Clinic Lou Ruvo Center for Brain Health|Royal Brisbane and Women''s Hospital |
February 9 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 489.61 | 分子式 | C23H27N3O5S2 |
| CAS号 | 300802-28-2 | SDF | Download CA3 (CIL56) SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3=NO)C=C(C=C4)S(=O)(=O)N5CCCCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (198.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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