YAP

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S1786 Verteporfin Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
Bone Res, 2024, 12(1):12
Cancer Lett, 2024, 587:216692
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
BMC Cancer, 2024, 24(1):587
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。
Development, 2024, 151(6)dev201621
J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8184 Cytochalasin D Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。
Cell Prolif, 2024, e13728.
Nat Commun, 2023, 14(1):7576
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
S8951 TED-347 TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
Animals (Basel), 2024, 14(3)368
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
F0366New YAP Rabbit mAb YAP,YAP1
E1314 TDI-011536 TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
S9861New PY-60 PY-60 是转录共激活因子 Yes 相关蛋白 (YAP) 的小分子激活剂,EC50 为 1.6 µM,通过抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 发挥作用。 它促进猪和人体模型皮肤伤口的再生修复。
E1061 TRULI TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
E1563New GNE-7883 GNE-7883 是一种有效的 pan-TEAD 变构小分子抑制剂,通过与 TEAD 脂质口袋结合,变构阻断 YAP/TAZ 与所有人类 TEAD 同源物之间的相互作用。它有效降低 TEAD 基序处的染色质可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,它还能有效克服 KRAS G12C 抑制剂耐药性。
E1490 IAG933 IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629
E1598 VT103 VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。
S1786 Verteporfin Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
Bone Res, 2024, 12(1):12
Cancer Lett, 2024, 587:216692
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
BMC Cancer, 2024, 24(1):587
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。
Development, 2024, 151(6)dev201621
J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8184 Cytochalasin D Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。
Cell Prolif, 2024, e13728.
Nat Commun, 2023, 14(1):7576
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
S8951 TED-347 TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1314 TDI-011536 TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
E1061 TRULI TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
E1563New GNE-7883 GNE-7883 是一种有效的 pan-TEAD 变构小分子抑制剂,通过与 TEAD 脂质口袋结合,变构阻断 YAP/TAZ 与所有人类 TEAD 同源物之间的相互作用。它有效降低 TEAD 基序处的染色质可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,它还能有效克服 KRAS G12C 抑制剂耐药性。
E1490 IAG933 IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629
E1598 VT103 VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。
S9861New PY-60 PY-60 是转录共激活因子 Yes 相关蛋白 (YAP) 的小分子激活剂,EC50 为 1.6 µM,通过抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 发挥作用。 它促进猪和人体模型皮肤伤口的再生修复。
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
Animals (Basel), 2024, 14(3)368
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
F0366New YAP Rabbit mAb YAP,YAP1
S9861New PY-60 PY-60 是转录共激活因子 Yes 相关蛋白 (YAP) 的小分子激活剂,EC50 为 1.6 µM,通过抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 发挥作用。 它促进猪和人体模型皮肤伤口的再生修复。
E1563New GNE-7883 GNE-7883 是一种有效的 pan-TEAD 变构小分子抑制剂,通过与 TEAD 脂质口袋结合,变构阻断 YAP/TAZ 与所有人类 TEAD 同源物之间的相互作用。它有效降低 TEAD 基序处的染色质可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,它还能有效克服 KRAS G12C 抑制剂耐药性。

YAP抑制剂选择性比较

Tags: YAP antagonist | YAP inhibitor | YAP agonist | YAP activator
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