| S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4124
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
                                                 
                                                
                                                    Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | 
                                                
                                                    Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
                                                 
                                                
                                                    Viruses, 2025, 17(3)400
                                                 
                                                
                                                    Sci Rep, 2025, 15(1):26968
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 | 
                                                
                                                    EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
                                                 
                                                
                                                    Viruses, 2025, 17(3)400
                                                 
                                                
                                                    Development, 2024, 151(6)dev201621
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8554 | Super-TDU | Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 | 
                                                
                                                    Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
                                                 
                                                
                                                    Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8184 | Cytochalasin D | Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4069
                                                 
                                                
                                                    Cell Regen, 2025, 14(1):21
                                                 
                                                
                                                    Cell Prolif, 2024, e13728.
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8951 | TED-347 | TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 | 
                                                
                                                    Viruses, 2025, 17(3)400
                                                 
                                                
                                                    Aging Cell, 2023, e13913.
                                                 
                                                
                                                    Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。 | 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1583951
                                                 
                                                
                                                    Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
                                                 
                                                
                                                    Animals (Basel), 2024, 14(3)368
                                                 |  | 
                        
                            
                                | F0366 | YAP Antibody [C6K11] | YAP,YAP1 |  |  | 
                        
                            
                                | E1976New | BAY-593 | BAY-593 是一种体内探针和香叶基香叶基转移酶-I (GGTase-I)的小分子抑制剂,可阻断致癌基因YAP1/TAZ。它表现出强效的抗肿瘤活性,并可抑制体外癌细胞增殖。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1314 | TDI-011536 | TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):6953
                                                 
                                                
                                                    Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S9861 | PY-60 | PY-60 是转录共激活因子 Yes 相关蛋白 (YAP) 的小分子激活剂,EC50 为 1.6 µM,通过抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 发挥作用。 它促进猪和人体模型皮肤伤口的再生修复。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1061 | TRULI | TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。 | 
                                                
                                                    Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):5449
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2024, 43(4):114032
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E1563New | GNE-7883 | GNE-7883 是一种有效的 pan-TEAD 变构小分子抑制剂,通过与 TEAD 脂质口袋结合,变构阻断 YAP/TAZ 与所有人类 TEAD 同源物之间的相互作用。它有效降低 TEAD 基序处的染色质可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,它还能有效克服 KRAS G12C 抑制剂耐药性。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1490 | IAG933 | IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。 | 
                                                
                                                    FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E1598 | VT103 | VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |  |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 | 
                                                        Nat Commun, 2025, 16(1):4124 
                                                        Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2 
                                                        Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 |   | 
                                
                                    
                                        | S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | 
                                                        Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w 
                                                        Viruses, 2025, 17(3)400 
                                                        Sci Rep, 2025, 15(1):26968 |  | 
                                
                                    
                                        | S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 | 
                                                        EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4 
                                                        Viruses, 2025, 17(3)400 
                                                        Development, 2024, 151(6)dev201621 |   | 
                                
                                    
                                        | S8554 | Super-TDU | Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 | 
                                                        Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0 
                                                        Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501 
                                                        Cell Death Discov, 2023, 9(1):424 |  | 
                                
                                    
                                        | S8184 | Cytochalasin D | Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。 | 
                                                        Nat Commun, 2025, 16(1):4069 
                                                        Cell Regen, 2025, 14(1):21 
                                                        Cell Prolif, 2024, e13728. |  | 
                                
                                    
                                        | S8951 | TED-347 | TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 | 
                                                        Viruses, 2025, 17(3)400 
                                                        Aging Cell, 2023, e13913. 
                                                        Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460 |  | 
                                
                                    
                                        | E1976New | BAY-593 | BAY-593 是一种体内探针和香叶基香叶基转移酶-I (GGTase-I)的小分子抑制剂,可阻断致癌基因YAP1/TAZ。它表现出强效的抗肿瘤活性,并可抑制体外癌细胞增殖。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E1314 | TDI-011536 | TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。 | 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):6953 
                                                        Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234 
                                                        bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852 |  | 
                                
                                    
                                        | E1061 | TRULI | TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。 | 
                                                        Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):5449 
                                                        Cell Rep, 2024, 43(4):114032 |  | 
                                
                                    
                                        | E1563New | GNE-7883 | GNE-7883 是一种有效的 pan-TEAD 变构小分子抑制剂,通过与 TEAD 脂质口袋结合,变构阻断 YAP/TAZ 与所有人类 TEAD 同源物之间的相互作用。它有效降低 TEAD 基序处的染色质可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,它还能有效克服 KRAS G12C 抑制剂耐药性。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E1490 | IAG933 | IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。 | 
                                                        FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901 |  | 
                                
                                    
                                        | E1598 | VT103 | VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |  |  |