S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
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Bone Res, 2024, 12(1):12
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Cancer Lett, 2024, 587:216692
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
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Cell Rep, 2024, 43(4):114003
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BMC Cancer, 2024, 24(1):587
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 |
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Development, 2024, 151(6)dev201621
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J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
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J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
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S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。 |
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Cell Prolif, 2024, e13728.
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Nat Commun, 2023, 14(1):7576
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
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S8951 |
TED-347
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TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 |
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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S0881 |
Mitochonic acid 5 (MA-5)
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Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。 |
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Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
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Animals (Basel), 2024, 14(3)368
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J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
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F0366New |
YAP Rabbit mAb
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E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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S9861New |
PY-60
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PY-60 是转录共激活因子 Yes 相关蛋白 (YAP) 的小分子激活剂,EC50 为 1.6 µM,通过抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 发挥作用。 它促进猪和人体模型皮肤伤口的再生修复。 |
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E1061 |
TRULI
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TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
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E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。 |
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629
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E1598New |
VT103
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VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |
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S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
- Bone Res, 2024, 12(1):12
- Cancer Lett, 2024, 587:216692
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
- Cell Rep, 2024, 43(4):114003
- BMC Cancer, 2024, 24(1):587
- FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 |
- Development, 2024, 151(6)dev201621
- J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
- J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
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S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
- Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
- Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一种源自真菌的有效肌动蛋白聚合抑制剂。 Cytochalasin D抑制细胞中肌动蛋白丝的动力学。 它诱导 Yap 磷酸化和细胞质滞留。 |
- Cell Prolif, 2024, e13728.
- Nat Commun, 2023, 14(1):7576
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
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S8951 |
TED-347
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TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 |
- Aging Cell, 2023, e13913.
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536是一种有效的Lats 激酶抑制剂,可中断Hippo-Yap信号并促进受损心肌细胞的增殖。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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E1061 |
TRULI
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TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5449
- Cell Rep, 2024, 43(4):114032
- EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
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E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种小分子,充当 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 它还抑制NCI-H2052,可用于实体瘤的肿瘤侵袭和转移扩散的研究。 |
- FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
- bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629
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E1598New |
VT103
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VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |
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