S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
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Bone Res, 2024, 12(1):12
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Cancer Lett, 2024, 587:216692
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
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Cell Rep, 2024, 43(4):114003
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BMC Cancer, 2024, 24(1):587
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 |
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Development, 2024, 151(6)dev201621
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J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
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J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
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S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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S8951 |
TED-347
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TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 |
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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S9735 |
MGH-CP1
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MGH-CP1 是一种有效的、选择性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制剂。MGH-CP1 在体外表现出强效的剂量依赖性地抑制TEAD2/4的自体棕榈酸酯化作用,对应的IC50值分别为710 nM和672 nM。 |
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EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
-
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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S8950 |
MYF-01-37
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MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 |
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Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
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E1483 |
IK-930
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IK-930 是一种选择性的 TEAD 小分子抑制剂,可防止棕榈酸结合,从而破坏异常的 TEAD 依赖性转录。 IK-930 在具有 Hippo 途径遗传改变的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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E1329 |
K-975
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K-975 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 TEAD 抑制剂,可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用,并在恶性胸膜间皮瘤中显示出有效的抗肿瘤作用。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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E4655New |
VT104
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VT104是TEAD自棕榈酰化抑制剂,可有效阻断TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。它选择性抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,并表现出强烈的抗肿瘤和抗增殖作用。 |
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F0747New |
Pan-TEAD Rabbit mAb
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E1599 |
VT107
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VT107 是一种类似于 VT10 的对映体,是一种有效的 泛TEAD 自棕榈酰化抑制剂,IC50 为 4.93 nM,通过阻止 TEAD 介导的基因转录与 YAP/TAZ 的结合来阻断 TEAD 介导的基因转录。 |
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E1598New |
VT103
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VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |
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E1884New |
HC-258
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HC-258 是一种共价丙烯酰胺TEAD抑制剂,可降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。 |
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F0915New |
TEAD1 Rabbit mAb
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S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
- Bone Res, 2024, 12(1):12
- Cancer Lett, 2024, 587:216692
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
- Cell Rep, 2024, 43(4):114003
- BMC Cancer, 2024, 24(1):587
- FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值,IC50为25 nM。 |
- Development, 2024, 151(6)dev201621
- J Cell Mol Med, 2023, 27(21):3217-3234
- J Cancer, 2023, 14(13):2562-2573
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S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
- Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
- Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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S8951 |
TED-347
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TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用,其EC50值为5.9 μM。 |
- Aging Cell, 2023, e13913.
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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S9735 |
MGH-CP1
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MGH-CP1 是一种有效的、选择性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制剂。MGH-CP1 在体外表现出强效的剂量依赖性地抑制TEAD2/4的自体棕榈酸酯化作用,对应的IC50值分别为710 nM和672 nM。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
- Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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S8950 |
MYF-01-37
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MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 |
- Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
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E1483 |
IK-930
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IK-930 是一种选择性的 TEAD 小分子抑制剂,可防止棕榈酸结合,从而破坏异常的 TEAD 依赖性转录。 IK-930 在具有 Hippo 途径遗传改变的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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E1329 |
K-975
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K-975 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 TEAD 抑制剂,可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用,并在恶性胸膜间皮瘤中显示出有效的抗肿瘤作用。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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E4655New |
VT104
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VT104是TEAD自棕榈酰化抑制剂,可有效阻断TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。它选择性抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,并表现出强烈的抗肿瘤和抗增殖作用。 |
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E1599 |
VT107
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VT107 是一种类似于 VT10 的对映体,是一种有效的 泛TEAD 自棕榈酰化抑制剂,IC50 为 4.93 nM,通过阻止 TEAD 介导的基因转录与 YAP/TAZ 的结合来阻断 TEAD 介导的基因转录。 |
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E1598New |
VT103
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VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |
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E1884New |
HC-258
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HC-258 是一种共价丙烯酰胺TEAD抑制剂,可降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。 |
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