CHIR-98014
别名: CT98014
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
CHIR-98014 Chemical Structure
CAS: 252935-94-7
产品质控
批次：
纯度：
99.27%
99.27
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BGC-823 | Proliferation assay | 50 nM | 48 h | abrogated rLMO3 protein-induced proliferation | 29436606 |
| HGC-27 | Proliferation assay | 50 nM | 48 h | abrogated rLMO3 protein-induced proliferation | 29436606 |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CHIR 98014抑制人类GSK-3β，Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 96孔板每孔加满300 μL含激酶，肽底物，和激活剂的buffer(50 mM tris HCl,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,1 mM二硫苏糖醇,25 mM β-甘油磷酸,1 mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。CHIR 98014加到3.5 μL DMSO中, 随后50 μL ATP加到无细胞实验中，ATP终浓度为1 μM。温育后, 100 μL重复三份转移到Combiplate八孔板上，每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA。1 小时后，用PBS冲洗5次, 用200 μL闪烁液密封，30分钟后，用闪烁计数器计数。所有实验步骤在室温下进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | CHO-IR细胞 | ||
| 浓度 | 0.01-10 μM | |||
| 孵育时间 | 30分钟 | |||
| 方法 | 表达人类胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%FBS不含次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基上生长。胰蛋白酶化的细胞按每孔1×106个细胞接种在含2 mL无FBS的培养基的6孔板上。24小时后,更换培养基为1 mL含 GSK-3抑制剂CHIR 98014的无血清培养基，对照组终DMSO浓度为0.1%，在37oC下进行30分钟。细胞溶解在50 mM tris(pH 7.8)中,tris含1 mM EDTA,1 mM DTT,100 mM NaF,1 mM 苯甲基磺酰氟(PMSF), 及25 μg/mL亮抑酶肽(buffer A)，然后在4oC下按14000 g转速离心15分钟。在有6-磷酸葡萄糖存在下计算GS比活。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin |
|
28415692 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24779365 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌，激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素，但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促进葡萄糖排出。[1] 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层，降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 8-9周大的db/db鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 486.31 | 分子式 | C20H17Cl2N9O2 |
| CAS号 | 252935-94-7 | SDF | Download CHIR-98014 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C2=NC(=NC=C2N3C=CN=C3)NCCNC4=NC(=C(C=C4)[N+](=O)[O-])N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (20.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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