LY2090314
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。
LY2090314 Chemical Structure
CAS: 603288-22-8
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human SY5Y cells | Function assay | Inhibition of Glycogen synthase kinase-3 beta dependent Tau protein serine-396 phosphorylation in human SY5Y cells, IC50=0.7 nM | 15267232 | ||
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 16.3601 μM. | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) |
|
29751783 | |
| Immunofluorescence | LSD1 |
|
29593255 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29751783 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2090314增强顺铂和卡铂对异种移植的实体肿瘤的疗效。[1] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 512.53 | 分子式 | C28H25FN6O3 |
| CAS号 | 603288-22-8 | SDF | Download LY2090314 SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)C(=O)N2CCN3C=C(C4=CC(=CC(=C43)C2)F)C5=C(C(=O)NC5=O)C6=CN=C7N6C=CC=C7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.9 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I want to use BI2536 in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute the compound?
回答：
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because the toxicity. You can formulated BII2536 in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data)
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