BIO-acetoxime
别名: GSK-3 Inhibitor X 中文名称：6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟
BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂，IC50为10 nM，选择性比 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
BIO-acetoxime Chemical Structure
CAS: 667463-85-6
产品质控
批次：
纯度：
99.29%
99.29
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生物活性
| 产品描述 | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂，IC50为10 nM，选择性比 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人口腔上皮细胞中，BIO-acetoxime抑制病毒基因表达，并保护口腔上皮细胞免受HSV-1感染。[2]在SY5Y-MYCN细胞中，BIO-acetoxime通过介导细胞凋亡大大降低KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和IMR32细胞的活性。[3]在HEK 293T细胞中，BIO-acetoxime也能够通过抑制GSK3α/β活性，减少抗病毒先天免疫下游的IRF3活化。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| 激酶活性在缓冲液A或C中，于30 °C，15 μM终ATP浓度下测定。减去空白试验值，整合培育10分钟后根据磷酸盐的皮摩尔量级计算活性。活性以最大活性，即抑制剂不存在时的百分比表示。对照组使用适当稀释的DMSO。GSK-3α/β通过亲和色谱法在固定的轴蛋白上从猪大脑中纯化。对于试验，以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀释，5 μL 40 μM GS-1多肽为底物，在缓冲液A中，15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，30 μL终体积中进行测定。在30 °C下培育30分钟后，25 μL等份上层清液点样到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，过滤器在10 mL磷酸/L水中洗涤5次(每次至少5分钟)。湿的过滤器在1 mL ACS闪烁液存在下计数。CDK1/cyclin B在均质化缓冲液中从M期海星(Marthasterias glacialis)卵母细胞中萃取，并通过在p9CKShs1-琼脂糖珠上亲和色谱法纯化，其通过游离p9CKShs1洗脱。激酶活性在缓冲液C中，1 mg 组蛋白H1 /mL，15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，于30 μL终体积中进行测定。30 °C下培育10分钟后，25 μL等份上清液点样到P81磷酸纤维素纸上，并如上进行处理。CDK5/p25通过混合等量重组哺乳类CDK5和p25，以GST(谷胱甘肽-S-转移酶)融合蛋白在大肠杆菌中表达重建，并通过在谷胱甘肽-琼脂糖(p25是p35，35 kDa CDK5激活剂的缩短版)上亲和层析纯化。其活性在缓冲液C中以CDK1/cyclin B.0进行分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和 IMR32 细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞活性通过CellTiter 96 Aqueous单一溶液细胞增殖试验根据制造商说明进行分析，大约以5,000细胞/孔接种到含有100 μL 培养基的96孔组织培养板。为评估细胞活性，而不是细胞增殖率，抑制剂和对照组处理的细胞在相同的生长时间后进行测定。试验结果代表三份样品的平均± SD，以对照组的百分比表示。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 398.21 | 分子式 | C18H12BrN3O3 |
| CAS号 | 667463-85-6 | SDF | Download BIO-acetoxime SDF |
| Smiles | CC(=O)ON=C1C2=CC=CC=C2N=C1C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (97.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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