AZD2858

AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。

AZD2858 Chemical Structure

AZD2858 Chemical Structure

CAS: 486424-20-8

规格 价格 库存 购买数量
10mg 1215.21 现货
50mg 4652.89 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S725301 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.56%
99.56

AZD2858相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
靶点
GSK-3 [1]
68 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。[1]在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。[2]
激酶实验 Tau磷酸化试验
表达4-复制Tau的NIH-3T3 细胞用作测定AZD2858活性的细胞系。细胞在含有2 mM L-glut和10% HiFCS的DMEM培养基上培养。以6×105细胞/孔的密度接种在6孔板上。每次实验中,AZD2858的浓度分别是1, 10, 100, 500, 1000, 2000以及10,000 nM,重复三次。细胞预处理4小时,用100ul裂解液(0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA)裂解。加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂(50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 和Cocktail 蛋白酶抑制剂)制成悬浮液,在− 80°C冷冻至少1小时,在解冻并离心裂解前,根据标准的操作手册做免疫印迹分析。封闭以后,印迹暴露于第一抗体,Phospho-Ser396-tau (1:1000)过夜,漂洗,然后用第二抗体(驴抗兔,1:5000)培养,随后清洗。对于重新检测,使用第一抗体Tau5 (1:200)和第二抗体辣根过氧化物酶连接的抗体(羊抗鼠,1:10000)。所有印迹通过ECL蛋白质印迹检测试剂盒,Kodak X-ray胶片生成,用密度分析定量,计算S396tau和总tau(tau5)的比值。
细胞实验 细胞系 人类脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs
浓度 ~20 mM
孵育时间 24小时
方法 人脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs(分离自怀孕8周以上的Sprague Dawley大鼠骨髓)在含有5% FBS和2 mM GlutaMax的DMEM培养基中生长。细胞以3–5000个细胞/孔的密度接种在含基础培养基的96孔板上,培养18小时后用AZD2858 (0.3 nM 到 20 mM)处理。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。[1]AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。[3] 大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。[2]
动物实验 Animal Models 大鼠
Dosages 30微摩尔/千克/天
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 453.52 分子式

C21H23N7O3S

CAS号 486424-20-8 SDF Download AZD2858 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C(=N3)C(=O)NC4=CN=CC=C4)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( (15.43 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy AZD2858 | AZD2858 supplier | purchase AZD2858 | AZD2858 cost | AZD2858 manufacturer | order AZD2858 | AZD2858 distributor
在线咨询
联系我们