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Vincristine sulfate

别名: Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate 中文名称：硫酸长春新碱

目录号：S1241 Purity: 99.94%

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

Vincristine sulfate Chemical Structure

CAS: 2068-78-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	734.41	现货
10mg	582.05	现货
50mg	2229.59	现货
200mg	7118.45	现货
1g	24324.3	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
H1299/ICAM-3	Cell Viability Assay	0-20 nM	96 h	inhibits cell viability dose dependently	24177012
NCI-H1299/pcDNA3	Cell Viability Assay	0-20 nM	96 h	inhibits cell viability dose dependently	24177012
Ramos	Apoptosis Assay	2 μM	48 h	induces 34.6%±1.92% apoptosis	24256491
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生物活性

产品描述

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。

靶点

Microtubules ^[1]
(Cell-free assay)

32 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用，K_i为85 nM。^[1]在低浓度时，Vincristine抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时，Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。^[2] Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡，且抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1 µM。Vincristine诱导有丝分裂停滞，促进caspase-3和-9及cyclin B的表达，但降低cyclin D的表达。^[3] Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成，这会导致轴突运输堵塞，从而导致轴突变性。^[4]
细胞实验	细胞系	B16 黑色素瘤细胞
	浓度	10 nM
	孵育时间	3 天
	方法	细胞按5 × 10⁴ cells/mL的浓度接种在含2 mL培养基的35-mm 实验板上，在37°C下含5% CO₂ 和95% 空气的环境下生长24小时。然后使用有或无10 nM药物的新鲜培养基更换原来的培养基，继续增殖3天。使用胰蛋白酶和EDTA将细胞分离后，每天使用库氏计数器完成细胞计数
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	MPM2 / Cyclin B1 / Cdc25c / p-Cdc2 / Cdc2 / Aurora B / p-H3 / p-PLK1		26156322
	Growth inhibition assay	Cell viability		26156322

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Vincristine 按3 mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生长延迟120天和52天以上，且再植指数分别为0.06％和5％。^[5] Vincristine 处理小鼠，通过宿主细胞介导的血管效应及直接的微管蛋白介导的的细胞毒性作用而对皮下结肠38肿瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低肿瘤血流量，降低近75%。^[6]
动物实验	Animal Models	携带人类横纹肌肉瘤移植瘤Rh12的鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05844670	Recruiting	Pediatric Cancer	Moi University\|Princess Maxima Center for Pediatric Oncology\|Amsterdam UMC location VUmc	April 20 2023	Phase 4
NCT04448834	Withdrawn	B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia	Dorothy Sipkins MD PhD\|Amgen\|Acrotech Biopharma Inc.\|Duke University	January 2022	Phase 2

参考文献
[1] Jordan MA, et al. Cancer Res, 1985, 45(6), 2741-2747. [2] Gidding CE. Crit Rev Oncol Hematol, 1999, 29(3), 267-287. [3] Tu Y, et al. Int J Mol Med, 2013, 31(1), 113-119. [4] Donoso JA, et al. Cancer Res, 1977, 37(5), 1401-1407. [5] Horton JK, et al. Biochem Pharmacol, 1988, 37(20), 3995-4000. [6] Baguley BC, et al. Eur J Cancer, 1991, 27(4), 482-487. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	923.04	分子式	C₄₆H₅₈N₄O₁₄S
CAS号	2068-78-2	SDF	Download Vincristine sulfate SDF
Smiles	CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C=O)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (108.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (108.33 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (108.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (108.33 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 185 mg/mL ( (200.42 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 185 mg/mL (200.42 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (108.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL (54.16 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (108.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (6.5 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
		澄清溶液	saline	100.000mg/ml (108.34mM)	以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
		均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	100.000mg/ml (108.34mM)	以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	185.000mg/ml (200.42mM)	以 1 mL 工作液为例，取 185 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	50.000mg/ml (54.17mM)	以 1 mL 工作液为例，取 50 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to use the product #S1421 for mouse in vivo, could you please give us your advice about administration method?

回答：
According to the reference cited on our website, we test the solubility of S1421 Staurosporine in 4% DMSO/saline, and it is a suspension at 5 mg/mL. The compound can also be dissolved in the vehicle 4% DMSO/30% PEG 300/10% Tween 80/saline at 5 mg/ml as a clear solution for injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):