GSK2656157
GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
GSK2656157 Chemical Structure
CAS: 1337532-29-2
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human A549 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50=0.03 μM | 24900593 | |
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生物活性
| 产品描述 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物有效的PERK选择性抑制剂，其功能不依赖于eIF2α磷酸化。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 使用GSK2656157预处理细胞，抑制PERK活化，且减少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞，然后进行UPR诱导，可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时，GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果，IC50为6-25 mM。因此，GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| 使用含6-His全长人类eIF2a的重组GST-PERK(第536-1116位氨基酸)作为底物，测量GSK2656157的抑制效果。使用27种GSK激酶和一组300种激酶测评激酶选择性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肿瘤细胞系，原代人微血管内皮细胞 | ||
| 浓度 | ~3 μM | |||
| 孵育时间 | 3 天 | |||
| 方法 | 通过3天增殖实验，使用标准的培养基，测评GSK2656157作用于多种人肿瘤细胞系，及原代人微血管内皮细胞的抗增殖活性。在没有外源UPR诱导剂存在时，GSK2656157对任何这些细胞生长无显著作用，IC50为6-25 mM。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理，8小时后，完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠，每天两次，抑制四种肿瘤模型生长，这种作用具有剂量依赖性，按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中，具有改变氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠，抑制多种人类移植瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类移植瘤模型 |
| Dosages | 50或150 mg/kg,每天两次 | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.45 | 分子式 | C23H21FN6O |
| CAS号 | 1337532-29-2 | SDF | Download GSK2656157 SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)CC(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3F)C4=CN(C5=NC=NC(=C45)N)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10.3 mg/mL ( (24.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.01 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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