PERK
PERK产品
- 所有产品(12)
- PERK抑制剂 (5)
- PERK激活剂 (3)
- PERK调节剂 (3)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 |
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| S2923 | Salubrinal | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。 |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。 |
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| S7437 | Sal003 | Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 | ||
| S8304 | Azoramide | Azoramide是未折叠蛋白反应 (unfolded protein response, UPR)的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。 | ||
| S0006 | BTdCPU | BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂，HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。 | ||
| E1030 | CCT020312 | CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂，EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。 | ||
| F0027New | PERK Rabbit mAb | PERK,p-ERK | ||
| E7772New | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。 | ||
| E1761New | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 是一种高选择性、口服活性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 GCN2 和 B-Raf 的选择性分别高出 1000 倍和 160 倍。 | ||
| S6952 | MK-28 | MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。 | ||
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。 |
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| E7772New | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。 | ||
| E1761New | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 是一种高选择性、口服活性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 GCN2 和 B-Raf 的选择性分别高出 1000 倍和 160 倍。 | ||
| S0006 | BTdCPU | BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂，HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。 | ||
| E1030 | CCT020312 | CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂，EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。 | ||
| S6952 | MK-28 | MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。 | ||
| S2923 | Salubrinal | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。 |
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| S7437 | Sal003 | Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 | ||
| S8304 | Azoramide | Azoramide是未折叠蛋白反应 (unfolded protein response, UPR)的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。 | ||
| F0027New | PERK Rabbit mAb | PERK,p-ERK | ||
| E7772New | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。 | ||
| E1761New | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 是一种高选择性、口服活性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 GCN2 和 B-Raf 的选择性分别高出 1000 倍和 160 倍。 |
PERK抑制剂选择性比较
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