Sacubitril/valsartan (LCZ696)
别名: Sacubitril, Valsartan 中文名称：沙库必曲/缬沙坦
Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure
CAS: 936623-90-4
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
生物活性
| 产品描述 | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠 |
| Dosages | ~60 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03872778 | Recruiting | Neoplasms |
Advanced Accelerator Applications |
July 24 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02690974 | Completed | Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF) |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
March 8 2016 | Phase 4 |
| NCT02661217 | Completed | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 12 2016 | Phase 4 |
| NCT02226120 | Completed | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 16 2014 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 915.98 | 分子式 | C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na |
| CAS号 | 936623-90-4 | SDF | Download Sacubitril/valsartan (LCZ696) SDF |
| Smiles | [Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (109.17 mM) Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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