HO-3867
HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。
HO-3867 Chemical Structure
CAS: 1172133-28-6
产品质控
批次：
S750101
DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.89%
99.89
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性， 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 细胞；人卵巢表面上皮细胞 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中，黄色MTT被还原转化为甲瓒，变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率，将其胰蛋白化，计数，以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板，培育过夜，然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行，每次至少进行3次。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。[1] HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。[2] HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。 [3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷卵巢癌 A2780 肿瘤异种移植物的小鼠 |
| Dosages | ~100 ppm | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.55 | 分子式 | C28H30F2N2O2 |
| CAS号 | 1172133-28-6 | SDF | Download HO-3867 SDF |
| Smiles | CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (27.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (12.91 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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