4EGI-1
4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
4EGI-1 Chemical Structure
CAS: 315706-13-9
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 4EGI-1扰乱eIF4F 复合体，在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性，在A549肺癌细胞中，能够有效抑制细胞生长，其IC50值约为6μM。[1]在人类肺癌细胞中，4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP，cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。[2]此外，在慢性淋巴细胞癌中，4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 白血病细胞和A549肺癌细胞。 | ||
| 浓度 | ~60 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞活性通过CellTiterGlo方法测定用化合物处理24小时的Jurkat细胞内ATP含量来表征。对于凋亡DNA片段的测量，在广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情况下，细胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜树碱处理24小时。固定并用PI染色后，细胞的DNA含量通过FACS Calibur仪器进行FACS分析确定。24小时 EG1-1处理后，使用Hoechst对细胞染色，通过荧光显微镜来观察细胞核形态。对于A540 肺癌细胞，4EGI-1存在下，细胞的生长通过SRB染色法进行测定。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 451.28 | 分子式 | C18H12Cl2N4O4S |
| CAS号 | 315706-13-9 | SDF | Download 4EGI-1 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.
回答：
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.
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