OTS514 hydrochloride
OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂，IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
OTS514 hydrochloride Chemical Structure
CAS: 2319647-76-0
产品质控
批次：
S765201
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纯度：
99.42%
99.42
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生物活性
| 产品描述 | OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂，IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OTS514对5种高表达TOPK的肾癌细胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生长抑制作用，IC50的范围在19.9-44.1 nM[1]。OTS514可有效抑制表达TOPK的癌细胞的生长，对卵巢癌细胞的生长抑制作用的IC50范围为3-46 nM[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CD34+ HSCs | ||
| 浓度 | 20 或 40 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将细胞培养在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培养基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)对细胞进行处理，处理48小时。收集细胞、用PBS进行洗涤后重悬于100 ml PBS中，用CD41a抗体在室温对细胞进行染色，孵育20分钟。然后PBS洗涤细胞，进行流式分析。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | TOPK p-FOXM1 / FOXM1 |
|
28075524 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28075524 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 小鼠异种移植研究（携有人类肺癌细胞）表明OTS514在体内具有抗肿瘤活性，但同时也能造成严重的造血细胞毒性作用(红细胞和白细胞的减少，血小板增多)[2]。口服OTS514能显著地延长ES-2腹部感染异种移植瘤小鼠的寿命[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 1, 2.5 和 5 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 400.92 | 分子式 | C21H20N2O2S.HCl |
| CAS号 | 2319647-76-0 | SDF | Download OTS514 hydrochloride SDF |
| Smiles | Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 80 mg/mL (199.54 mM) Ethanol : 5 mg/mL (12.47 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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