AZD1208
AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
AZD1208 Chemical Structure
CAS: 1204144-28-4
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MOLM16 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM | 22727640 | |
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生物活性
| 产品描述 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD |
|
27270648 | |
| Immunofluorescence | p-Chk2 |
|
29879757 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30654529 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。[1] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01489722 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia |
AstraZeneca |
February 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 379.48 | 分子式 | C21H21N3O2S |
| CAS号 | 1204144-28-4 | SDF | Download AZD1208 SDF |
| Smiles | C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What is your recommended solvent of S7104 for mouse in vivo studies by oral administration?
回答：
1%CMC-Na is recommended and you will get a suspension. It is ok for oral administration.
问题 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve AZD1208 for mouse study. Can AZD1208 be dissolved in 5% dextrose?
回答：
AZ1208 can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 added, the suspension will be more homogeneously.
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