| S2198 |
SGI-1776 free base
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SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(9):644
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Mar Drugs, 2024, 22(10)444
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Mol Cancer, 2023, 22(1):64
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| S7104 |
AZD1208
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AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):256
-
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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| S7985 |
PIM447 (LGH447) Hydrochloride
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PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
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Oncogene, 2024, 43(6):406-419
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152
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Antiviral Res, 2024, 226:105891
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| S8005 |
SMI-4a
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SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 |
-
Blood, May 19, 2016, 2439-2450
-
Blood, June 9, 2016, 2890-2902
-
Haematologica, July 1, 2021, 1968-1978
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| S7041 |
CX-6258 HCl
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CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
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Elife, 2023, 12e69521
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Haematologica, 2021 Jul 1, 1968-1978
-
Cancer Research, 2020 Feb 15, 798-810
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| S6774 |
TP-3654
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TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 |
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PLoS One, November 9, 2023, e0294065
-
Frontiers in Pharmacology, February 11, 2026, 1685433
-
International Journal of Molecular Sciences, August 30, 2021, 9440
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| S8800 |
Uzansertib (INCB053914)
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Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 |
-
Antiviral Res, 2024, 226:105891
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Antiviral Research, 2024, 105891
-
Cancer Lett, 2020, 476:23-33
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| S6497 |
SMI-16a
|
SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 |
-
Journal of Virology, 2024, e00561-24
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Journal of Virology, 2024, e0056124
-
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
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| S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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| E4598 |
MEN1703(SEL24,SEL24-B489)
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MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一种有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 双重抑制剂，其对 PIM1 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM2 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM3 的 Kd 值为 3 nM。MEN1703 在治疗急性髓系白血病方面表现出广泛的治疗潜力。 |
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| S1050 |
TCS PIM-1 1
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TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。 |
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| E0675 |
Quercetagetin
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Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。 |
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| S2198 |
SGI-1776 free base
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SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(9):644
- Mar Drugs, 2024, 22(10)444
- Mol Cancer, 2023, 22(1):64
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| S7104 |
AZD1208
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AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):256
- Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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| S7985 |
PIM447 (LGH447) Hydrochloride
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PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
- Oncogene, 2024, 43(6):406-419
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152
- Antiviral Res, 2024, 226:105891
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| S8005 |
SMI-4a
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SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 |
- Blood, May 19, 2016, 2439-2450
- Blood, June 9, 2016, 2890-2902
- Haematologica, July 1, 2021, 1968-1978
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| S7041 |
CX-6258 HCl
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CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
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- Elife, 2023, 12e69521
- Haematologica, 2021 Jul 1, 1968-1978
- Cancer Research, 2020 Feb 15, 798-810
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| S6774 |
TP-3654
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TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 |
- PLoS One, November 9, 2023, e0294065
- Frontiers in Pharmacology, February 11, 2026, 1685433
- International Journal of Molecular Sciences, August 30, 2021, 9440
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| S8800 |
Uzansertib (INCB053914)
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Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 |
- Antiviral Res, 2024, 226:105891
- Antiviral Research, 2024, 105891
- Cancer Lett, 2020, 476:23-33
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| S6497 |
SMI-16a
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SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 |
- Journal of Virology, 2024, e00561-24
- Journal of Virology, 2024, e0056124
- J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
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| S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 |
- Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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| E4598 |
MEN1703(SEL24,SEL24-B489)
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MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一种有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 双重抑制剂，其对 PIM1 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM2 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM3 的 Kd 值为 3 nM。MEN1703 在治疗急性髓系白血病方面表现出广泛的治疗潜力。 |
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| S1050 |
TCS PIM-1 1
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TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。 |
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| E0675 |
Quercetagetin
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Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。 |
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