Pim
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- Pim抑制剂 (12)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 |
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| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | ||
| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 | ||
| S6774 | TP-3654 | TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 | ||
| S6497 | SMI-16a | SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 | ||
| E4598New | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一种有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 双重抑制剂，其对 PIM1 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM2 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM3 的 Kd 值为 3 nM。MEN1703 在治疗急性髓系白血病方面表现出广泛的治疗潜力。 | ||
| S1050 | TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。 | ||
| F0754New | Pim-2 Rabbit mAb | PIM2,Pim-2 | ||
| E0675 | Quercetagetin | Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。 | ||
| F0857New | Pim-1 Rabbit mAb | |||
| F0808New | Pim-3 Rabbit mAb | |||
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 |
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| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | ||
| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 | ||
| S6774 | TP-3654 | TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 | ||
| S6497 | SMI-16a | SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。 | ||
| E4598New | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一种有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 双重抑制剂，其对 PIM1 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM2 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM3 的 Kd 值为 3 nM。MEN1703 在治疗急性髓系白血病方面表现出广泛的治疗潜力。 | ||
| S1050 | TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。 | ||
| E0675 | Quercetagetin | Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。 | ||
| E4598New | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一种有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 双重抑制剂，其对 PIM1 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM2 的 Kd 值为 2 nM，对 PIM3 的 Kd 值为 3 nM。MEN1703 在治疗急性髓系白血病方面表现出广泛的治疗潜力。 | ||
| F0754New | Pim-2 Rabbit mAb | PIM2,Pim-2 | ||
| F0857New | Pim-1 Rabbit mAb | |||
| F0808New | Pim-3 Rabbit mAb |
Pim抑制剂选择性比较
Tags: Pim inhibitor|Pim agonist|Pim activator|Pim inducer|Pim antagonist|Pim signaling pathway|Pim assay kit
