SMI-4a
别名: TCS PIM-1 4a
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
SMI-4a Chemical Structure
CAS: 438190-29-5
产品质控
批次：
纯度：
99.04%
99.04
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|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T cells | Function assay | 0.5 μM | 1 h | Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting | 19072652 |
| human PC3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM | 19072652 | |
| DLD-1 cell | Function assay | 96 h | Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM | 15993594 | |
| HCT116 cell | Function assay | 72 h | Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM | 15993594 | |
| HT-29 cell | Function assay | Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM | 15993594 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5 nM)协调作用，显著抑制白血病细胞生长。[1] | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠 |
| Dosages | 60 mg/Kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 273.23 | 分子式 | C11H6F3NO2S |
| CAS号 | 438190-29-5 | SDF | Download SMI-4a SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (84.17 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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