| S1049 |
Y-27632 Dihydrochloride
|
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
-
Nature, 2025, 642(8066):143-153
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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| S6390 |
Y-27632
|
Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
-
Science, 2025, 388(6747):eadk3487
-
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
-
Circulation, 2025, 151(20):1436-1448
|
|
| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
|
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
-
bioRxiv, March 20 2024, nan
-
Translational Vision Science & Technology, June 20 2017, 22
-
PeerJ, June 06 2023, e15494
|
|
| S1459 |
Thiazovivin (TZV)
|
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。 |
-
Circulation, 2025, 397-415
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf539
-
Stem Cell Res, 2025, 87:103776
|
|
| S1474 |
GSK429286A
|
GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 |
-
iScience, 2023, 26(12):108532
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
|
|
| S8448 |
ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
|
ZINC00881524是ROCK抑制剂。 |
-
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
-
Nat Commun, 2022, 13(1):7171
-
Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
|
|
| S7195 |
RKI-1447
|
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
-
Future Medicinal Chemistry, 2024, 873–885
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
|
|
| S7563 |
AT13148
|
AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
|
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
|
|
| S7936 |
KD025 (Belumosudil)
|
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 |
-
Oncology Letters, September 30, 2020, 309
-
bioRxiv, September 20, 2024, 2024.09.16.613317
-
Clinical and Translational Medicine, October 2022, e1036
|
|
| S7995 |
Ripasudil hydrochloride dihydrate
|
Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。
|
-
Cells, May 3, 2023, 1307
-
Communications Medicine, April 19, 2023, 53
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758
|
|
| S7687 |
GSK269962A HCl
|
GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 |
-
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
-
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
-
bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
|
|
| S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
|
Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 |
-
iScience, 2024, 27(12):111434
-
Sci Rep, 2024, 14(1):30786
-
Cells, 2023, 12(9)1307
|
|
| S8226 |
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
|
Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂，Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 |
-
Cells, 2025, 14(4)258
-
Virulence, 2025, 16(1):2489751
-
Exp Eye Res, 2025, 255:110351
|
|
| S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
|
Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 |
-
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
-
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
-
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
|
|
| S7512 |
GSK269962A
|
GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法，同时还具有抗炎和血管扩张作用。 |
-
Molecular Cancer Research, November 01 2023, 1205-1219
|
|
| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
|
H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
-
Cell Reports Medicine, August 2025, 102297
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
|
|
| E1261 |
Chroman 1
|
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性，IC50 为 150 nM。 |
|
|
| E1480 |
DJ4
|
DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂，IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 |
|
|
| S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
|
Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂，对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 |
|
|
| E1978 |
Zelasudil
|
Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂，有抗纤维化的作用。 |
|
|
| E2519 |
WAY-624704
|
WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂，Ki为17 nM。 |
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|
| E1921 |
NRL-1049
|
NRL-1049（BA 1049）是一种小分子选择性ROCK2抑制剂，IC50为0.59 µM。它在保护血脑屏障（BBB）方面表现出强效作用，可抑制脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。 |
|
|
| S1049 |
Y-27632 Dihydrochloride
|
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
- Nature, 2025, 642(8066):143-153
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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| S6390 |
Y-27632
|
Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
- Science, 2025, 388(6747):eadk3487
- Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
- Circulation, 2025, 151(20):1436-1448
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| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
|
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
- bioRxiv, March 20 2024, nan
- Translational Vision Science & Technology, June 20 2017, 22
- PeerJ, June 06 2023, e15494
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| S1459 |
Thiazovivin (TZV)
|
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。 |
- Circulation, 2025, 397-415
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf539
- Stem Cell Res, 2025, 87:103776
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| S1474 |
GSK429286A
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GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 |
- iScience, 2023, 26(12):108532
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
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| S8448 |
ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
|
ZINC00881524是ROCK抑制剂。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
- Nat Commun, 2022, 13(1):7171
- Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
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| S7195 |
RKI-1447
|
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
- Future Medicinal Chemistry, 2024, 873–885
- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
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| S7563 |
AT13148
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AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
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- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
- Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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| S7936 |
KD025 (Belumosudil)
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Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 |
- Oncology Letters, September 30, 2020, 309
- bioRxiv, September 20, 2024, 2024.09.16.613317
- Clinical and Translational Medicine, October 2022, e1036
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| S7995 |
Ripasudil hydrochloride dihydrate
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Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。
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- Cells, May 3, 2023, 1307
- Communications Medicine, April 19, 2023, 53
- Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758
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| S7687 |
GSK269962A HCl
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GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 |
- Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
- bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
- bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
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| S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
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Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 |
- iScience, 2024, 27(12):111434
- Sci Rep, 2024, 14(1):30786
- Cells, 2023, 12(9)1307
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| S8226 |
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
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Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂，Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 |
- Cells, 2025, 14(4)258
- Virulence, 2025, 16(1):2489751
- Exp Eye Res, 2025, 255:110351
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| S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
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Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 |
- Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
- Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
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| S7512 |
GSK269962A
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GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法，同时还具有抗炎和血管扩张作用。 |
- Molecular Cancer Research, November 01 2023, 1205-1219
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
- Cell Reports Medicine, August 2025, 102297
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| E1261 |
Chroman 1
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Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性，IC50 为 150 nM。 |
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| E1480 |
DJ4
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DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂，IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 |
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| S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
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Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂，对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 |
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| E1978 |
Zelasudil
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Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂，有抗纤维化的作用。 |
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| E2519 |
WAY-624704
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WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂，Ki为17 nM。 |
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| E1921 |
NRL-1049
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NRL-1049（BA 1049）是一种小分子选择性ROCK2抑制剂，IC50为0.59 µM。它在保护血脑屏障（BBB）方面表现出强效作用，可抑制脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。 |
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