ROCK

亚型特异性产品

信号通路图

ROCK信号通路图

ROCK产品

  • 所有产品(23)
  • ROCK抑制剂 (21)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1049 Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
Neural Regen Res, 2025, 20(1):242-252
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 628(8009):818-825
S6390 Y-27632 Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07260-z
Nature, 2024, 628(8009):844-853
Science, 2024, 383(6687):eadi7342
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S1459 Thiazovivin Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7186
Nucleic Acids Res, 2024, gkae158
S1474 GSK429286A GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。
iScience, 2023, 26(12):108532
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor) ZINC00881524是ROCK抑制剂。
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
Nat Commun, 2022, 13(1):7171
Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S7195 RKI-1447 RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Sci Rep, 2022, 12(1):7
GCRIS, 2022,
S7936 Belumosudil (KD025) Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
Zool Res, 2024, 45(3):535-550
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
S7995 Ripasudil hydrochloride dihydrate Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。
Elife, 2023, 12e80254
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438
FASEB J, 2022, 36(7):e22397
S7687 GSK269962A HCl GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
S7935 Y-39983 Dihydrochloride Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。
Cells, 2023, 12(9)1307
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8226 Netarsudil (AR-13324) 2HCl Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
S8208 Hydroxyfasudil HCl Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261 Chroman 1 Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,针对 ROCK2ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性,IC50 为 150 nM。
E1480 DJ4 DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2MRCKα/β 抑制剂,IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。
S7512New GSK269962A GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂,其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法,同时还具有抗炎和血管扩张作用。
S6636 Azaindole 1 (BAY-549) Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。
F1209New ROCK2 Rabbit mAb Rho-associated protein kinase 1, Renal carcinoma antigen NY-REN-35, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase 1, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase I, ROCK-I, p160 ROCK-1, p160ROCK, ROCK1, Rho-associated protein kinase 2, Rho kinase 2, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase 2, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase II, ROCK-II, p164 ROCK-2
E1978New Zelasudil Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂,有抗纤维化的作用。
E2519 WAY-624704 WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂,Ki为17 nM。
F0409New ROCK1 Rabbit mAb ROCK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ROCK1 protein.
iScience, 2024, 27(2):108969
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S1049 Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
Neural Regen Res, 2025, 20(1):242-252
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 628(8009):818-825
S6390 Y-27632 Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07260-z
Nature, 2024, 628(8009):844-853
Science, 2024, 383(6687):eadi7342
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S1459 Thiazovivin Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7186
Nucleic Acids Res, 2024, gkae158
S1474 GSK429286A GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。
iScience, 2023, 26(12):108532
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor) ZINC00881524是ROCK抑制剂。
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
Nat Commun, 2022, 13(1):7171
Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S7195 RKI-1447 RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Sci Rep, 2022, 12(1):7
GCRIS, 2022,
S7936 Belumosudil (KD025) Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
Zool Res, 2024, 45(3):535-550
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
S7995 Ripasudil hydrochloride dihydrate Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。
Elife, 2023, 12e80254
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438
FASEB J, 2022, 36(7):e22397
S7687 GSK269962A HCl GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
S7935 Y-39983 Dihydrochloride Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。
Cells, 2023, 12(9)1307
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8226 Netarsudil (AR-13324) 2HCl Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
S8208 Hydroxyfasudil HCl Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261 Chroman 1 Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,针对 ROCK2ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性,IC50 为 150 nM。
E1480 DJ4 DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2MRCKα/β 抑制剂,IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。
S7512New GSK269962A GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂,其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法,同时还具有抗炎和血管扩张作用。
S6636 Azaindole 1 (BAY-549) Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。
E1978New Zelasudil Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂,有抗纤维化的作用。
E2519 WAY-624704 WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂,Ki为17 nM。
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S7512New GSK269962A GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂,其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法,同时还具有抗炎和血管扩张作用。
F1209New ROCK2 Rabbit mAb Rho-associated protein kinase 1, Renal carcinoma antigen NY-REN-35, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase 1, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase I, ROCK-I, p160 ROCK-1, p160ROCK, ROCK1, Rho-associated protein kinase 2, Rho kinase 2, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase 2, Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase II, ROCK-II, p164 ROCK-2
E1978New Zelasudil Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂,有抗纤维化的作用。
F0409New ROCK1 Rabbit mAb ROCK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ROCK1 protein.
iScience, 2024, 27(2):108969

ROCK抑制剂选择性比较

Tags: ROCK inhibition | ROCK activity | ROCK activation | Rho kinase inhibition | Rho kinase activation | Rho kinase activity | ROCK phosphorylation | ROCK signaling pathway | Rho kinase assay | Rho kinase signaling pathway | ROCK inhibitors for glaucoma | ROCK inhibitor review
在线咨询
联系我们