ROCK
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1049 | Y-27632 2HCl | Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 | ||
| S1573 | Fasudil HCl | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
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| S1459 | Thiazovivin | Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。 |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524是ROCK抑制剂。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。 |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
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| S7936 | Belumosudil (KD025) | Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 | ||
| S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。 | ||
| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 | ||
| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 | ||
| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂，Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 | ||
| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 | ||
| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性，IC50 为 150 nM。 | ||
| E1480 | DJ4 | DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂，IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 | ||
| S7512New | GSK269962A | GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法，同时还具有抗炎和血管扩张作用。 | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂，对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 | ||
| F1209New | ROCK2 Rabbit mAb | |||
| E1978New | Zelasudil | Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂，有抗纤维化的作用。 | ||
| E2519 | WAY-624704 | WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂，Ki为17 nM。 | ||
| F0409New | ROCK1 Rabbit mAb | ROCK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ROCK1 protein. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 | ||
| S1049 | Y-27632 2HCl | Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 | ||
| S1573 | Fasudil HCl | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
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| S1459 | Thiazovivin | Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。 |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524是ROCK抑制剂。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。 |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
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| S7936 | Belumosudil (KD025) | Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 | ||
| S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。 | ||
| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 | ||
| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 | ||
| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂，Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 | ||
| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 | ||
| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性，IC50 为 150 nM。 | ||
| E1480 | DJ4 | DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂，IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 | ||
| S7512New | GSK269962A | GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法，同时还具有抗炎和血管扩张作用。 | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂，对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 | ||
| E1978New | Zelasudil | Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂，有抗纤维化的作用。 | ||
| E2519 | WAY-624704 | WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂，Ki为17 nM。 | ||
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 | ||
| S7512New | GSK269962A | GSK269962A 是一种强效且选择性的 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 的 IC50 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 4 nM。它有望成为治疗膀胱过度活动症 (OAB) 的替代疗法，同时还具有抗炎和血管扩张作用。 | ||
| F1209New | ROCK2 Rabbit mAb | |||
| E1978New | Zelasudil | Zelasudil (RXC007)是Rho-associated coil- coil-containing kinase 2 (ROCK2)的选择性抑制剂，有抗纤维化的作用。 | ||
| F0409New | ROCK1 Rabbit mAb | ROCK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ROCK1 protein. |
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ROCK抑制剂选择性比较
Tags: ROCK inhibition | ROCK activity | ROCK activation | Rho kinase inhibition | Rho kinase activation | Rho kinase activity | ROCK phosphorylation | ROCK signaling pathway | Rho kinase assay | Rho kinase signaling pathway | ROCK inhibitors for glaucoma | ROCK inhibitor review
