GSK429286A
别名: RHO-15
GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。
GSK429286A Chemical Structure
CAS: 864082-47-3
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM | 17201405 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 比Y-27632具有更高的选择性。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。[1] GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压，30 mg/kg剂量治疗大约2小时后，最大降低50 mmHg。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性自发性高血压大鼠(SHRs) |
| Dosages | ~30 mg/kg | |
| Administration | 口服喂食 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.37 | 分子式 | C21H16F4N4O2 |
| CAS号 | 864082-47-3 | SDF | Download GSK429286A SDF |
| Smiles | CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (11.56 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if GSK429286A is the same compound as GSK429286?
回答：
For the compound GSK429286A and GSK429286, they are the same comopund and have a identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about GSK429286A, which published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.
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