Y-39983 Dihydrochloride
别名: Y-33075 Dihydrochloride
Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。
Y-39983 Dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 173897-44-4
产品质控
批次：
纯度：
99.56%
99.56
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| GTM3 | Function assay | 2 days | Inhibition of ROCK-2 in human GTM3 cells measured up to 2 days by cell impedance assay, EC50 = 0.15 μM. | 24684843 | |
| TM1 | Function assay | Disruption of trabecular meshwork in human TM1 cells assessed as actin fiber length and focal adhesions by Hoechst staining based analysis, IC50 = 0.278 μM. | 27072905 | ||
| GTM3 | Function assay | Inhibition of ROCK1 in human GTM3 cells by impedance assay, EC50 = 0.79 μM. | 20434334 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM[3]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类青光眼小梁网(GTM3)细胞系 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将细胞置于DMEM+Glutamax中培养，培养条件为37℃、5%CO2。待达到细胞融合时，用0.05%胰蛋白酶分离细胞，传代次数为13-20的细胞留下备用。用5 μM 特异性ROCK抑制剂，Y-27632和Y-39983，在无血清培养基中处理这些细胞，处理1小时。获取细胞裂解液进行WB。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MYPT1 / ppMLC |
|
21850162 | |
| Immunofluorescence | F-actin / ppMLC |
|
21850162 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27487152 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用[2]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SJL/J小鼠 |
| Dosages | 10 μM | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 353.25 | 分子式 | C16H16N4O.2HCl |
| CAS号 | 173897-44-4 | SDF | Download Y-39983 Dihydrochloride SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C=CNC3=NC=C2)N.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (178.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 63 mg/mL (178.34 mM) Ethanol : 2 mg/mL (5.66 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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