DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl

别名: CP-473420

DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。

DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl Chemical Structure

DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl Chemical Structure

CAS: 183320-51-6

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生物活性

产品描述 DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
特性 OSI 420是Erlotinib的主要活性代谢物。
靶点
EGFR [1]
2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后,Erlotinib从血浆中以双指数形式消失,平均终末半衰期为5.2小时,平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%),并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的,erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9 ng/ml 或20 nM)。[1]在完整细胞中,包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞,Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。[2] Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29 nM到>20 μM. [3] Erlotinib(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。[4] Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。[5] OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并对细胞生长抑制产生协调作用。[6]
激酶实验 激酶试验
96-孔板用100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂覆。过量的PGT通过抽吸移除,板用缓冲液(0.1% Tween 20在PBS中)洗涤3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行,HEPES中包含125 mM 氯化钠,24 mM 氯化镁,0.1 mM原钒酸钠,20 μM ATP,1.6 μg/mL EGF,和15 ng 从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。将Erlotinib HCl溶于DMSO中加入,使DMSO终浓度为2.5%。加入ATP启动磷酸化作用,在室温下恒定振荡进行8分钟。通过抽吸反应混合物终止激酶反应,并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL每孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体培养25分钟,在封闭缓冲液中(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)稀释为0.2 μg/mL进行测定。通过抽吸移除抗体,板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL/孔TMB 微孔过氧化物酶底物生成,加入50μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸根据测量450 nm下的吸光度评估。对照组的信号通常为0.6-1.2吸收单元,孔中不含AlP,EGFR,或PGT,基本上没有背景吸收,并且在10分钟内吸光度与培养的时间成比例。
细胞实验 细胞系 A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596 细胞
浓度 30 nM-20 μM
孵育时间 72小时
方法 将指数生长的细胞接种到96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib,pemetrexed,或两者以4:1恒定浓度比的组合,重复3份,进行72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理细胞与PBS处理的对照细胞中(定义为100% 活性)活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,暴露于药物72小时导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件进行计算。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在100 mg/kg剂量下,Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化,以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。[1] Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。[4]
动物实验 Animal Models 患有HPAC的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 口服给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00124657 Completed
Brain and Central Nervous System Tumors
St. Jude Children''s Research Hospital|Rady Children''s Hospital San Diego|Duke University
March 2005 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 415.87 分子式

C21H21N3O4.HCl

CAS号 183320-51-6 SDF Download DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl SDF
Smiles COCCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCO.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.58 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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