Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
CAS: 2230821-27-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01164735 | Not yet recruiting | Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer |
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation |
January 2100 | -- |
| NCT05763030 | Not yet recruiting | Child Sleep |
New York State Psychiatric Institute|International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Fogarty International Center of the National Institute of Health |
April 2027 | Not Applicable |
| NCT02438202 | Not yet recruiting | Alzheimer''s Disease |
Central Institute of Mental Health Mannheim |
December 2026 | Not Applicable |
| NCT06392542 | Not yet recruiting | Alcohol Use Unspecified|Relationship Social|Depression Anxiety|Transgenderism |
Boston University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
April 2026 | Not Applicable |
| NCT06077526 | Not yet recruiting | Chronic Pain |
Bridgewater College |
January 13 2026 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 934.51 | 分子式 | C47H57ClFN7O8S
|
| CAS号 | 2230821-27-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (107.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (107.0 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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