Tucatinib

别名: Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

Tucatinib  Chemical Structure

Tucatinib Chemical Structure

CAS: 937263-43-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 现货
5mg 647.01 现货
25mg 1941.03 现货
100mg 4832.1 现货
1g 16134.3 现货
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生物活性

产品描述 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
p95 HER2 [2]
(Cell-based assay)
ErbB2 [2]
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果[1]

在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 30370249
Growth inhibition assay Cell viability 30670633
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长[2]

在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458674 Recruiting
Breast Cancer
Criterium Inc.
January 1 2024 Phase 2
NCT05748834 Recruiting
Breast Cancer
SCRI Development Innovations LLC|Seagen Inc.
July 24 2023 Phase 2
NCT05892068 Recruiting
Metastatic Breast Cancer
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Seagen Inc.
May 9 2023 Phase 2
NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
August 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05382364 Active not recruiting
Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
June 29 2022 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 480.52 分子式

C26H24N8O2

CAS号 937263-43-9 SDF Download Tucatinib SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (31.21 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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