Osimertinib dimesylate
别名: Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate 中文名称：奥希替尼二甲磺酸盐
Osimertinib dimesylate (Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate) 是一种强效、突变选择性、不可逆的 EGFR 激酶活性抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 12 nM和 1 nM。它在异种移植和转基因 T790M EGFR 突变模型中表现出抗肿瘤活性，支持其在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中的应用。
Osimertinib dimesylate Chemical Structure
CAS: 2070014-82-1
产品质控
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 553 | ||||||
| Gefitinib | 736 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 140 | ||||||
| Afatinib | 416 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 111 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 102 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Osimertinib dimesylate (Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate) 是一种强效、突变选择性、不可逆的 EGFR 激酶活性抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 12 nM和 1 nM。它在异种移植和转基因 T790M EGFR 突变模型中表现出抗肿瘤活性，支持其在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中的应用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 691.82 | 分子式 | C28H33N7O2.2CH4O3S |
| CAS号 | 2070014-82-1 | SDF | Download Osimertinib dimesylate SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (2.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (7.23mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
5.000mg/ml (7.23mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.500mg/ml (0.72mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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