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S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S6494 CCCP (Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone) CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。
Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
Life Sci, 2025, 380:123965
iScience, 2025, 28(8):112972
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
Nature, 2024, 192-200
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
Cancers, 2022, 3225
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
bioRxiv, 2024, nan
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
E4709 MS-L6 MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) 是一种强效的 OXPHOS 抑制剂,靶向 电子传递链复合物 I (ETC-I),结合抑制呼吸链上的 NADH 氧化和解偶联作用。它具有强效的抗肿瘤功效。
S9736 ME-344 ME-344 是 NV-128 的合成代谢物,是线粒体氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 的强效抑制剂,可破坏 ATP 生成和氧消耗。它还通过下调 AKT/mTOR 通路来抑制 mTOR,通过抑制白血病细胞系中的细胞生长和活力来表现出抗癌活性,IC50 值为 70–260 nM。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND(Mito-Lonidamine)是一种线粒体靶向的洛尼达明衍生物,它与三苯基膦阳离子偶联,由于癌细胞线粒体膜电位高,因此能选择性地在癌细胞线粒体中积累。它通过破坏呼吸链复合物I和II,刺激活性氧(ROS)的产生和Prx3的氧化,同时抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,从而强效抑制氧化磷酸化(OXPHOS)
E1139 DX3-213B DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。
E1149 BAY-179 BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
Nature, 2024, 192-200
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
Cancers, 2022, 3225
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
bioRxiv, 2024, nan
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
E4709 MS-L6 MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) 是一种强效的 OXPHOS 抑制剂,靶向 电子传递链复合物 I (ETC-I),结合抑制呼吸链上的 NADH 氧化和解偶联作用。它具有强效的抗肿瘤功效。
S9736 ME-344 ME-344 是 NV-128 的合成代谢物,是线粒体氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 的强效抑制剂,可破坏 ATP 生成和氧消耗。它还通过下调 AKT/mTOR 通路来抑制 mTOR,通过抑制白血病细胞系中的细胞生长和活力来表现出抗癌活性,IC50 值为 70–260 nM。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND(Mito-Lonidamine)是一种线粒体靶向的洛尼达明衍生物,它与三苯基膦阳离子偶联,由于癌细胞线粒体膜电位高,因此能选择性地在癌细胞线粒体中积累。它通过破坏呼吸链复合物I和II,刺激活性氧(ROS)的产生和Prx3的氧化,同时抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,从而强效抑制氧化磷酸化(OXPHOS)
E1139 DX3-213B DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。
E1149 BAY-179 BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND(Mito-Lonidamine)是一种线粒体靶向的洛尼达明衍生物,它与三苯基膦阳离子偶联,由于癌细胞线粒体膜电位高,因此能选择性地在癌细胞线粒体中积累。它通过破坏呼吸链复合物I和II,刺激活性氧(ROS)的产生和Prx3的氧化,同时抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,从而强效抑制氧化磷酸化(OXPHOS)
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