S8276 |
FCCP
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FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。 |
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Autophagy, 2024, 1-22.
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Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
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iScience, 2024, 27(3):109265
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S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
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IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3
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Nat Commun, 2024, 15(1):8682
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Nat Commun, 2024, 15(1):668
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S8828 |
Gboxin
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Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。 |
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Cell Rep, 2024, 43(10):114775
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Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
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Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
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S8943 |
VLX600
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VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagy 和 mitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。 |
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Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
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S0096 |
S-Gboxin
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S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
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EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
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S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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E4709New |
MS-L6
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MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) 是一种强效的 OXPHOS 抑制剂,靶向 电子传递链复合物 I (ETC-I),结合抑制呼吸链上的 NADH 氧化和解偶联作用。它具有强效的抗肿瘤功效。 |
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E1139 |
DX3-213B
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DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。 |
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S9604 |
Lixumistat (IM156)
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Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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E1149 |
BAY-179
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BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。 |
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S5604 |
Diphenylamine Hydrochloride
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Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。 |
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S8276 |
FCCP
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FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。 |
- Autophagy, 2024, 1-22.
- Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
- iScience, 2024, 27(3):109265
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S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
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IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3
- Nat Commun, 2024, 15(1):8682
- Nat Commun, 2024, 15(1):668
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S8828 |
Gboxin
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Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。 |
- Cell Rep, 2024, 43(10):114775
- Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
- Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
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S8943 |
VLX600
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VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagy 和 mitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。 |
- Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
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S0096 |
S-Gboxin
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S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
- EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
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S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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E4709New |
MS-L6
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MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) 是一种强效的 OXPHOS 抑制剂,靶向 电子传递链复合物 I (ETC-I),结合抑制呼吸链上的 NADH 氧化和解偶联作用。它具有强效的抗肿瘤功效。 |
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E1139 |
DX3-213B
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DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。 |
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S9604 |
Lixumistat (IM156)
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Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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E1149 |
BAY-179
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BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。 |
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S5604 |
Diphenylamine Hydrochloride
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Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。 |
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