Sigma Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S0106	BD-1047 dihydrobromide	BD-1047 dihydrobromide (HBr) 是一种 sigma-1 (σ1) receptor 的选择性的功能拮抗剂，在动物模型中显示出抗精神病活性，可预测对精神分裂症的疗效。	Brain Res, 2024, 1838:149011 Neuropharmacology, 2021, 196:108360
S6981	Glycerol phenylbutyrate	Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti)是一种nitrogen-binding剂，可作为sigma-2 (σ2) receptor配体，pKi为 8.02。Glycerol phenylbutyrate是一种前药，其中phenylbutyrate (PBA)可通过胃肠道中的脂肪酶从甘油骨架中释放出来。
S0295	Anavex 2-73 HCl	Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37) 是一种氨基四氢呋喃衍生物，也是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ₁ Receptor 的激动剂，其IC50值为0.86μM。
S0869	Carbetapentane	Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
S6561	4-IBP	4-IBP是选择性σ1 receptor激动剂，对σ1受体具有高亲和力，Ki值为1.7 nM，而对σ2受体的亲和力较弱，Ki值为25.2 nM。
E0388	WQ 1	WQ1是一种高亲和力和选择性的σ1受体（σ1 receptor）拮抗剂，对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80，σ1/σ2选择性比为20893。
S2917	Cutamesine Dihydrochloride	Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一种有效的Sigma-1受体激动剂，在豚鼠脑膜中的IC50为17.4 nM。
S0191	BD1063 2HCL	BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂，对应的Ki值为4.43 nM。
S6950	PRE-084 hydrochloride	PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的选择性激动剂，在sigma受体测定中的IC50值为44 nM。
S6754	S1RA	S1RA (E-52862)是一种选择性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗剂，对人源σ1受体的结合亲和力Ki为17 nM。	Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S6756	Siramesine HCl	Siramesine (Lu 28-179) 是sigma receptor激动剂，它对σ2受体具有选择性，对σ2受体和σ1受体的IC50值分别为0.12 nM和17 nM。
S0106	BD-1047 dihydrobromide	BD-1047 dihydrobromide (HBr) 是一种 sigma-1 (σ1) receptor 的选择性的功能拮抗剂，在动物模型中显示出抗精神病活性，可预测对精神分裂症的疗效。	Brain Res, 2024, 1838:149011 Neuropharmacology, 2021, 196:108360
E0388	WQ 1	WQ1是一种高亲和力和选择性的σ1受体（σ1 receptor）拮抗剂，对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80，σ1/σ2选择性比为20893。
S0191	BD1063 2HCL	BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂，对应的Ki值为4.43 nM。
S6754	S1RA	S1RA (E-52862)是一种选择性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗剂，对人源σ1受体的结合亲和力Ki为17 nM。	Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S0295	Anavex 2-73 HCl	Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37) 是一种氨基四氢呋喃衍生物，也是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ₁ Receptor 的激动剂，其IC50值为0.86μM。
S0869	Carbetapentane	Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
S6561	4-IBP	4-IBP是选择性σ1 receptor激动剂，对σ1受体具有高亲和力，Ki值为1.7 nM，而对σ2受体的亲和力较弱，Ki值为25.2 nM。
S2917	Cutamesine Dihydrochloride	Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一种有效的Sigma-1受体激动剂，在豚鼠脑膜中的IC50为17.4 nM。
S6950	PRE-084 hydrochloride	PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的选择性激动剂，在sigma受体测定中的IC50值为44 nM。
S6756	Siramesine HCl	Siramesine (Lu 28-179) 是sigma receptor激动剂，它对σ2受体具有选择性，对σ2受体和σ1受体的IC50值分别为0.12 nM和17 nM。

Sigma Receptor抑制剂选择性比较