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S1786 Verteporfin Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240
Bone Res, 2024, 12(1):12
Cancer Lett, 2024, 587:216692
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648
S1176 Plinabulin Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170

VDA抑制剂选择性比较

VDA信号通路图

VDA信号通路图
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