DOT1

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
Cell Biosci, 2024, 14(1):93
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)6020
Heliyon, 2024, 10(13):e33736
S7353 EPZ004777 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9365
S7079 SGC 0946 SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
Cell Biosci, 2024, 14(1):93
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)6020
Heliyon, 2024, 10(13):e33736
S7353 EPZ004777 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9365
S7079 SGC 0946 SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191

DOT1抑制剂选择性比较

Tags: DOT1 inhibitor | DOT1 modulator | DOT1 Inhibition | DOT1 regulation
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