E1 Activating

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7109	Pevonedistat (MLN4924)	Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927 Biomolecules, 2025, 15(1)76 BMC Biol, 2025, 23(1):51
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。	Int Immunopharmacol, 2025, 145:113742 J Virol, 2025, e0191224. J Gen Virol, 2025, 106(1)002063
S7129	PYR-41	PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。	Redox Biol, 2025, 81:103522 Bioact Mater, 2024, 32:277-291 Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
S8697	ML792	ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分别为3 nM和11 nM。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
F0109New	Ubiquitin Rabbit mAb	Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.
F0320New	Atg7 Rabbit mAb	Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein.
F1956New	NAE1/APPBP1 Rabbit mAb
S0309	COH000	COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂，在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。
S8849	TAS4464	TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂，IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性，并具有延长的靶标抑制作用。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂，在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5（UBA5）的选择性抑制剂。
S7109	Pevonedistat (MLN4924)	Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927 Biomolecules, 2025, 15(1)76 BMC Biol, 2025, 23(1):51
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。	Int Immunopharmacol, 2025, 145:113742 J Virol, 2025, e0191224. J Gen Virol, 2025, 106(1)002063
S7129	PYR-41	PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。	Redox Biol, 2025, 81:103522 Bioact Mater, 2024, 32:277-291 Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
S8697	ML792	ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分别为3 nM和11 nM。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S0309	COH000	COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂，在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。
S8849	TAS4464	TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂，IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性，并具有延长的靶标抑制作用。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂，在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5（UBA5）的选择性抑制剂。
F0109New	Ubiquitin Rabbit mAb	Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.
F0320New	Atg7 Rabbit mAb	Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein.
F1956New	NAE1/APPBP1 Rabbit mAb
F0109New	Ubiquitin Rabbit mAb	Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.
F0320New	Atg7 Rabbit mAb	Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein.
F1956New	NAE1/APPBP1 Rabbit mAb
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。

E1 Activating信号通路图