E1 Activating

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7109	Pevonedistat (MLN4924)	Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00109-1
S7129	PYR-41	PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分别为3 nM和11 nM。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
F0109	Ubiquitin Antibody [J9C13]	Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.	Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
F1956	NAE1/APPBP1 Antibody [N23N11]
S0309	COH000	COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂，在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。	iScience, 2025, 28(6):112555
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。
S8849	TAS4464	TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂，IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性，并具有延长的靶标抑制作用。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂，在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5（UBA5）的选择性抑制剂。	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
S7109	Pevonedistat (MLN4924)	Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00109-1
S7129	PYR-41	PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分别为3 nM和11 nM。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S0309	COH000	COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂，在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。	iScience, 2025, 28(6):112555
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。
S8849	TAS4464	TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂，IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性，并具有延长的靶标抑制作用。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂，在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5（UBA5）的选择性抑制剂。	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
F0109	Ubiquitin Antibody [J9C13]	Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.	Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
F1956	NAE1/APPBP1 Antibody [N23N11]
E1953New	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解，通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952New	PYZD-4409	PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长，可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。

信号通路图