E1 Activating

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S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Biomolecules, 2025, 15(1)76
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Int Immunopharmacol, 2025, 145:113742
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
Cell, 2024, 187(21):5967-5980.e17
S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
Viruses, 2024, 16(2)290
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
bioRxiv, 2024, 2024.02.29.582813
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
E1953New Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解,通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
F0109New Ubiquitin Rabbit mAb Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):603
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
F0320New Atg7 Rabbit mAb Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein.
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
F1956New NAE1/APPBP1 Rabbit mAb
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Biomolecules, 2025, 15(1)76
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Int Immunopharmacol, 2025, 145:113742
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
Cell, 2024, 187(21):5967-5980.e17
S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
Viruses, 2024, 16(2)290
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
bioRxiv, 2024, 2024.02.29.582813
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
E1953New Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解,通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):603
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。
E1953New Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解,通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
F0109New Ubiquitin Rabbit mAb Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein.
F0320New Atg7 Rabbit mAb Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein.
F1956New NAE1/APPBP1 Rabbit mAb

E1 Activating抑制剂选择性比较

E1 Activating信号通路图

E1 Activating信号通路图
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