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S1064 Masitinib Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220
iScience, 2024, 27(10):110862
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
E2834 Hck-IN-1 Hck-IN-1是一种选择性Nef依赖的Hck (Nef-dependent Hck)抑制剂,在体外阻断Nef:Hck复合物的激酶活性,IC50为2.8 μM,而其单独对Hck的活性则大于20 μM;Hck-IN-1也阻断野生型HIV-1复制,IC50在100-300 nM范围内。
E2643 TL02-59 TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。
S1064 Masitinib Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220
iScience, 2024, 27(10):110862
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
E2834 Hck-IN-1 Hck-IN-1是一种选择性Nef依赖的Hck (Nef-dependent Hck)抑制剂,在体外阻断Nef:Hck复合物的激酶活性,IC50为2.8 μM,而其单独对Hck的活性则大于20 μM;Hck-IN-1也阻断野生型HIV-1复制,IC50在100-300 nM范围内。
E2643 TL02-59 TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。
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