IKZF Family

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S1029 Lenalidomide (CC-5013) Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S2881 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224
Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
E1413 DEG-77 DEG-77 是 IKZF2酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。 在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
E1381 NX-2127 NX-2127 是一种独特的、有效的 BTK 抑制剂,通过催化 BTK 的泛素化和蛋白酶体降解而不是通过直接结合来阻止其功能。 NX-2127 能够刺激 T 细胞活化并增加原代人类 T 细胞中 IL-2 的产生。
E1184 CFT7455 CFT7455是一种具有口服活性的锌指转录因子 (IKZF1) (Ikaros) 和 IKZF3 (Aiolos) 降解剂。 它以高亲和力结合cereblon E3连接酶(Kd 为 0.9 nM)。 它用于治疗多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤。
E4669New KT-413 KT-413(IRAK degrader-1, zomiradomide)是一种双功能 PROTAC 分子,也是 白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和转录因子 IkarosAiolos 的强效降解剂,既可充当异双功能降解剂,又可充当分子胶。它可用于研究开发针对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 细胞 (ABC) 亚型的疗法。
E6029 Lenalidomide hemihydrate Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂,IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化,随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。
E1204 NVP-DKY709 NVP-DKY709是一个强力的编码锌指蛋白IKAROS家族2(IKAROS Family Zinc Finger 2,IKZF2 )抑制剂,对癌症有治疗作用。
E4724New MGD-28 MGD-28 是一种强效且口服有效的 Cereblon (CRBN) 依赖性 IKAROS 蛋白降解剂。它能有效降解 IKZF1 (DC50 = 3.8 nM)、IKZF2 (DC50 = 56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 = 7.1 nM)。它对多种血液肿瘤细胞系均表现出显著的抗增殖作用。
S2881 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224
Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
E1381 NX-2127 NX-2127 是一种独特的、有效的 BTK 抑制剂,通过催化 BTK 的泛素化和蛋白酶体降解而不是通过直接结合来阻止其功能。 NX-2127 能够刺激 T 细胞活化并增加原代人类 T 细胞中 IL-2 的产生。
E6029 Lenalidomide hemihydrate Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂,IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化,随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。
E1204 NVP-DKY709 NVP-DKY709是一个强力的编码锌指蛋白IKAROS家族2(IKAROS Family Zinc Finger 2,IKZF2 )抑制剂,对癌症有治疗作用。
E4669New KT-413 KT-413(IRAK degrader-1, zomiradomide)是一种双功能 PROTAC 分子,也是 白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和转录因子 IkarosAiolos 的强效降解剂,既可充当异双功能降解剂,又可充当分子胶。它可用于研究开发针对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 细胞 (ABC) 亚型的疗法。
E4724New MGD-28 MGD-28 是一种强效且口服有效的 Cereblon (CRBN) 依赖性 IKAROS 蛋白降解剂。它能有效降解 IKZF1 (DC50 = 3.8 nM)、IKZF2 (DC50 = 56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 = 7.1 nM)。它对多种血液肿瘤细胞系均表现出显著的抗增殖作用。
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