| S8205 |
Enasidenib (AG-221)
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Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。 |
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iScience, 2025, 28(2):111833
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S7185 |
AGI-5198
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AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
-
EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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| S8206 |
Ivosidenib (AG-120)
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Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
-
EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
-
iScience, 2024, 27(10):110862
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| S7241 |
AGI-6780
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AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂，其IC50为23 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):8083
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6913
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
|
|
| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
-
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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| S8530 |
BAY 1436032
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BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。 |
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Yonsei University Medical Library, 2022,
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Haematologica, 2020, 2 pii: haematol
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| E7887 |
Mutant IDH1-IN-1
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Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。 |
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| S8949 |
Olutasidenib
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Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂，对于 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。 |
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| S8881 |
DS-1001b (DS 1001)
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DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂，旨在穿透血脑屏障，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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| S8205 |
Enasidenib (AG-221)
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Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。 |
- iScience, 2025, 28(2):111833
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S7185 |
AGI-5198
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AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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| S8206 |
Ivosidenib (AG-120)
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Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
- iScience, 2024, 27(10):110862
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| S7241 |
AGI-6780
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AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂，其IC50为23 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):8083
- Nat Commun, 2025, 16(1):6913
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
- Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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| S8530 |
BAY 1436032
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BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。 |
- Yonsei University Medical Library, 2022,
- Haematologica, 2020, 2 pii: haematol
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| E7887 |
Mutant IDH1-IN-1
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Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。 |
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| S8949 |
Olutasidenib
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Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂，对于 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。 |
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| S8881 |
DS-1001b (DS 1001)
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DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂，旨在穿透血脑屏障，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
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