| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元，可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
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Nature, 2024, 192-200
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| S2949 |
KPLH1130
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KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶(pyruvate dehydrogenase kinase, PDK)的特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化并减弱促炎反应。 |
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| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
- Microbiol Res, 2025, 293:128070
- iScience, 2025, 28(1):111525
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
- bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
- bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元，可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
- Nature, 2024, 192-200
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| S2949 |
KPLH1130
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KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶(pyruvate dehydrogenase kinase, PDK)的特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化并减弱促炎反应。 |
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