PDPK1

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352
S1106 OSU-03012 (AR-12) OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
J Med Virol, 2023, 95(7):e28957
Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
Aging (Albany NY), 2022, 14(20):8221-8242
S7087 GSK2334470 GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1556 PHT-427 PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
S6504 BX517 BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S7586 PS-48 PS-48 是 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) 的变构激活剂。
Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
S3462 PS210 PS210 是 PDK1 的有效激活剂,可与 PIF 口袋结合并变构调节 PDK1 的活性位点。
E2816 PS47 PS47是PS48的非活性E异构体,PS48是磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1, PDPK1)的激活剂。
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein
S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352
S1106 OSU-03012 (AR-12) OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
J Med Virol, 2023, 95(7):e28957
Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
Aging (Albany NY), 2022, 14(20):8221-8242
S7087 GSK2334470 GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1556 PHT-427 PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
S6504 BX517 BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S7586 PS-48 PS-48 是 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) 的变构激活剂。
Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
S3462 PS210 PS210 是 PDK1 的有效激活剂,可与 PIF 口袋结合并变构调节 PDK1 的活性位点。
E2816 PS47 PS47是PS48的非活性E异构体,PS48是磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1, PDPK1)的激活剂。
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein

PDPK1抑制剂选择性比较

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