| S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
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Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
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| S0152 |
PKG drug G1
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PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂，可导致血管舒张和血压下降。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
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| F0589 |
PKG-1 Antibody [B18P19]
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂，对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。 |
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| E2646 |
HA-100
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HA-100是cGMP 依赖性蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase, PKG)、cAMP 依赖性蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA)、蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)和MLC激酶(MLC-kinase, MLCK)的抑制剂。 |
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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| S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):7115
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
- Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
- Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
- Transl Oncol, 2025, 51:102209
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂，对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。 |
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| E2646 |
HA-100
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HA-100是cGMP 依赖性蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase, PKG)、cAMP 依赖性蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA)、蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)和MLC激酶(MLC-kinase, MLCK)的抑制剂。 |
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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