20-Hydroxyecdysone

别名: Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone 中文名称:蜕皮激素

20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。

20-Hydroxyecdysone Chemical Structure

20-Hydroxyecdysone Chemical Structure

CAS: 5289-74-7

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生物活性

产品描述 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
靶点
Caspase-3 [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 20-Hydroxyecdysone处理 H4IIE细胞培养物,降低磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶 (PEPCK)和 葡萄糖-6-磷酸 (G6Pase)的表达, 降低葡萄糖产量,且诱导Akt2磷酸化对 PI3K通路特定抑制剂LY-294002的敏感性。[1] 在CoCl2处理前后使用20-Hydroxyecdysone 处理,显著改善 CoCl2诱导的细胞损伤。20-Hydroxyecdysone显著降低CoCl2-诱导的活性氧(ROS)产量,降低线粒体膜的去极化,抑制 细胞色素 c释放到细胞质中 ,提高Bax/Bcl-2比率,且消除CoCl2诱导的 caspase-3激活。 [2] 20-Hydroxyecdysone 作用于稳定转染IL-6结合报告基因的HeLa 细胞,抑制NF-κB活化,IC50为31.8 µM。[3] 在体外,使用20-Hydroxyecdysone处理幼虫脂肪体组织,上调凋亡基因,包括Apaf-1, Nedd2 like1, Nedd2 like2,ICE1,ICE3, ICE5, Arp, 和 IAP。[4]20-Hydroxyecdysone 逆转TGF-β1诱导的细胞内外纤连蛋白增多,也逆转 TGF-β1诱导的Smad7下调。此外,20-Hydroxyecdysone显著降低TGF-β1诱导的Smad2/3 和 pSmad2/3上调,以及E-Cadherin的下调。而且, 20-Hydroxyecdysone显著抑制TGF-β1诱导的 Snail表达提高。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 20-Hydroxyecdysone 每天按10 mg/kg剂量口服处理高脂肪饮食饲喂的C57BL/6J小鼠,持续13天,改善肥胖和胰岛素抗性,与未处理的对照组相比,体重显著减轻,且身体脂肪量显著降低。此外, 20-Hydroxyecdysone 处理后,血浆胰岛素水平和耐糖量显著降低。这种改变伴随着肝脏PEPCK和G6Pase表达降低,和内脏脂肪组织产生的脂联素增高。[1] 20-Hydroxyecdysone注射到蚕,中国桑蚕的脂肪体中,处理6小时后,显著诱导凋亡和上调凋亡基因。[4] 20-Hydroxyecdysone 每天按5 mg/kg剂量处理,没有强大的合成代谢能力,但是,观察到肌肉特异性增高,基因提供了肌肉增生的一种可能性解释。[6]
动物实验 Animal Models 饲喂高脂肪饮食的雄性 C57BL/6J小鼠
Dosages 10 mg/kg/day
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 480.63 分子式

C27H44O7

CAS号 5289-74-7 SDF Download 20-Hydroxyecdysone SDF
Smiles CC12CCC3C(=CC(=O)C4C3(CC(C(C4)O)O)C)C1(CCC2C(C)(C(CCC(C)(C)O)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.73 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL (199.73 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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