4-Aminohippuric Acid

中文名称:对氨基马尿酸

4-Aminohippuric acid 是有机阴离子转运系统中典型的模板底物。

4-Aminohippuric Acid Chemical Structure

4-Aminohippuric Acid Chemical Structure

CAS: 61-78-9

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生物活性

产品描述 4-Aminohippuric acid 是有机阴离子转运系统中典型的模板底物。
特性 4-Aminohippuric acid是一种常用的诊断剂,用于测量有效肾血浆流量和排泄能力,也作为模型底物,用于说明传输有机阴离子的特性。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 4-Aminohippuric acid通过上皮细胞表达的有机阴离子转运体(OAT)而进行转运。 Xenopus laevisoocytes 表达的OAT1调节钠非依赖性的4-Aminohippuric acid吸收,Km 值为 14.3 μM。[1]4-Aminohippuric acid也通过OAT以外的转运体进行转运,包括NPT1和MRP2。通过HEK293细胞转染和表达的NPT1,4-Aminohippuric acid 的吸收是饱和的,并遵循米氏动力学,Km值约为2.66 mM , Vmax 值为 940 pmol/mg protein/30 s。[2] 通过HEK293细胞表达的MRP2,10 mmol/L 4-Aminohippuric acid 的转运率为 21.9 pmol/ mg protein/ min,且具有膜囊泡。4-Aminohippuric acid 的Km 值为 880 mM,Vmax值为2.3 nmol/mg protein/ min。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 4-Aminohippuric acid 内源性的成品,通过肾皮质细胞提取而形成血浆。通过在大鼠肾脏中使用停止流动的毛细血管灌注法,测量4-Aminohippuric acid吸收进皮质肾小管细胞的动力学。测定近端肾小管长度,4-Aminohippuric acid的Km值为0.08 mmol/L,Jmax值为1.1 pmol/ s/ cm。假设相等的浓度且平衡状态下,细胞外空间与细胞内空间的比率(r)为0.93。[4] 4-Aminohippuric acid在正常个体中的肾提取比率约为0.92。提取后,大部分4-Aminohippuric acid通过近端小管主动分泌,可通过肾脏消除。4-Aminohippuric acid 的清除力用来衡量肾血浆流量。4-Aminohippuric acid也用来测量肾小管分泌机制或 转运极限(TmPAH)。Uranyl nitrate按3.0 mg/kg剂量,通过尾静脉注射给药肾功能衰竭的大鼠模型,与正常大鼠(29.30 mL/min/kg)相比,显著降低CLPAH (0.89 mL/min/kg)。[5]慢性肾功能衰竭(CRF)的大鼠显示药代动力学发生改变,且4-Aminohippuric acid通过肾排泄。与Sham 大鼠 (μL/min/g, 145 vs. 100, 39 vs. 20, 和108 vs. 70,)相比,慢性肾功能衰竭大鼠4-Aminohippuric acid 排泄,过滤,和分泌的负载均减弱,匀浆和膜中表达的OAT1递减约40%。[6]因此,4-Aminohippuric acid的肾消除能力往往用来衡量肾脏有机阴离子的转运能力。

化学信息&溶解度

分子量 194.19 分子式

C9H10N2O3

CAS号 61-78-9 SDF Download 4-Aminohippuric Acid SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NCC(=O)O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 39 mg/mL ( (200.83 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 3 mg/mL (15.44 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (10.29 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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