Aliskiren Hemifumarate

别名: CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate 中文名称：阿利克仑半富马酸盐

目录号：S2199 Purity: 99.97%

Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。

Aliskiren Hemifumarate Chemical Structure

CAS: 173334-58-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	819.95	现货
2mg	647.01	现货
10mg	810.81	现货
20mg	974.61	现货
50mg	1275.55	现货
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批次：纯度： 99.97%

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生物活性

产品描述

Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。

靶点

Renin ^[1]

1.5 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。^[3]在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04432350	Withdrawn	COVID\|Drug Effect\|Drug Interaction\|Risk Reduction	Tabula Rasa HealthCare	June 12 2020	--
NCT01570686	Completed	Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 2012	Phase 4
NCT01519635	Completed	Hypertension	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 2011	Phase 4
NCT01235910	Terminated	Hypertension\|Cardiac Transplantation	University of Colorado Denver\|American Heart Association	May 2011	Phase 4

参考文献
[1] Nakamura Y, et al. ACS Med Chem Lett, 2012, 3(9), 754–758. [2] Buczko W, et al. Pharmacol Rep, 2008, 60(5), 623-631. [3] Wood JM, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705. [4] Gradman AH, et al. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018. [5] Oparil S, et al. Lancet, 2007, 370(9583), 221-229. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	609.83	分子式	C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄
CAS号	173334-58-2	SDF	Download Aliskiren Hemifumarate SDF
Smiles	CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 122 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 122 mg/mL (200.05 mM)

Ethanol : 122 mg/mL (200.05 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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