Amphotericin B

别名: NSC 527017 中文名称:两性霉素B

    Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素,使含有麦角固醇-膜具有渗透性。

    Amphotericin B  Chemical Structure

    Amphotericin B Chemical Structure

    CAS: 1397-89-3

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    产品质控

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    Antibiotics for Mammalian Cell Culture抑制剂选择性比较

    生物活性

    产品描述 Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素,使含有麦角固醇-膜具有渗透性。
    靶点
    ergosterol [1]
    体外研究(In Vitro)
    体外研究活性 Amphotericin B给药受限于输液相关的毒性,包括发热和寒战,这些作用假定是由于天然免疫细胞产生促炎性细胞因子导致的。Amphotericin B诱导信号传导和炎性细胞因子从表达TLR2与CD14的细胞中释放。[1] Amphotericin B与哺乳动物细胞膜主要的甾醇,胆固醇相互作用,因而由于其相对较高的毒性,使用被限制。Amphotericin B以预胶束或高度聚合状态在面下相分散。[2]能够渗透小的阳离子和阴离子的水相小孔形成时,Amphotericin B仅杀死单细胞的利什曼虫前鞭毛体(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)诱导极化电势,表明K+在悬浮在等渗蔗糖溶液的负载KCl的脂质体中渗漏。Amphotericin B (0.05 mM)使负膜电位完全消失,表明Na+进入细胞。[3]
    体内研究(In Vivo)
    体内研究活性 在仓鼠瘙痒病模型中,Amphotericin B导致培育时间延长,而PrPSc积累减少。在传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)小鼠体内,Amphotericin B显著减少PrPSc水平。[4] 在患有疟疾的小鼠体内,Amphotericin B对恶性疟原虫发挥出直接作用,并影响被感染红细胞的衰亡,寄生虫血症和宿主存活。在伯氏疟原虫感染的小鼠体内,Amphotericin B能够延迟寄生虫血症的增加,并显著延迟宿主死亡。[5]
    NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
    NCT05593666 Recruiting Primary Visceral Leishmaniasis Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals December 27 2022 Phase 2
    NCT05108545 Unknown status Neutropenia and Fever CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. December 15 2021 Phase 3
    NCT04993222 Completed Bioequivalence CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. June 4 2020 Phase 1
    NCT03905447 Terminated Aspergillosis|Lung Transplant Infection Pulmocide Ltd September 17 2019 Phase 2
    NCT03828773 Recruiting Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois February 11 2019 Not Applicable

    化学信息&溶解度

    分子量 924.08 分子式

    C47H73NO17

    CAS号 1397-89-3 SDF Download Amphotericin B SDF
    Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
    储存条件(自收到货起)

    体外溶解度
    批次:

    DMSO : 4.5 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

    Water : 4.5 mg/mL

    Ethanol : Insoluble

    摩尔浓度计算器

    体内溶解度
    批次:

    现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

    动物体内配方计算器

    实验计算

    摩尔浓度计算器

    质量 浓度 体积 分子量

    动物体内配方计算器(澄清溶液)

    第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

    mg/kg g μL

    第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

    % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
    %DMSO %

    计算结果:

    工作液浓度: mg/ml;

    DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

    体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

    体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

    注意:1. 首先保证母液是澄清的;
    2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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