Amprenavir (VX-478)
别名: 141W94, VX-478, KVX-478 中文名称：安瑞那韦
Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。
Amprenavir (VX-478) Chemical Structure
CAS: 161814-49-9
产品质控
批次：
纯度：
99.59%
99.59
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01209065 | Completed | Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae |
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline |
September 2010 | Phase 1 |
| NCT00817765 | Completed | HIV Infection|Fungal Infection |
Radboud University Medical Center|GlaxoSmithKline |
January 2009 | Phase 1 |
| NCT00802074 | Completed | Healthy |
Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline |
December 2008 | Not Applicable |
| NCT00764465 | Completed | Healthy |
Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline |
October 2008 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 505.63 | 分子式 | C25H35N3O6S |
| CAS号 | 161814-49-9 | SDF | Download Amprenavir (VX-478) SDF |
| Smiles | CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (197.77 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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