Atazanavir (BMS-232632) Sulfate
别名: BMS-232632-05, Reyataz 中文名称：阿扎那韦硫酸盐
Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure
CAS: 229975-97-7
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。[1]Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki 为 1.9 μM。[2] Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。[3] Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。[4]Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 蛋白酶检测 | |||
| 为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki)，纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测，每隔5分钟监测一次，持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RF/MT-2 株 | ||
| 浓度 | 15 nM | |||
| 孵育时间 | 6 天 | |||
| 方法 | 为了测定细胞毒性，在有连续稀释的Atazanavir存在时，宿主细胞温育6天，使用XTT法测量细胞存活率，计算50％细胞毒性浓度（CC50s）。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果，实验中通常使用的10％胎牛血清替换为40％成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 802.93 | 分子式 | C38H52N6O7.H2SO4 |
| CAS号 | 229975-97-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (124.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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