Dabigatran (BIBR-1048) etexilate

别名: BIBR-1048 中文名称:达比加群酯

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure

CAS: 211915-06-9

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生物活性

产品描述 Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶
靶点
Thrombin [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Dabigatran选择性的,可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM),对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生,通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中,Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中,在浓度分别是0.23,0.83 和0.18 μM时,加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT),前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 大鼠(0.3,1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后,Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。[1]Dabigatran etexilate (20毫克/千克,口服)在猪体内与enoxaparin相比,产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。[2] Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成,ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克,在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成,预处理30分钟后出现最大抑制,表明其具有较快的作用效果。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
January 27 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 627.73 分子式

C34H41N7O5

CAS号 211915-06-9 SDF Download Dabigatran (BIBR-1048) etexilate SDF
Smiles CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (19.11 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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