Tosedostat (CHR2797)

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Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAPPuSAAminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。

Tosedostat (CHR2797) Chemical Structure

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CAS: 238750-77-1

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生物活性

产品描述 Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAPPuSAAminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
靶点
LAP [1] PuSA [1] Aminopeptidase N [1]
100 nM 150 nM 220 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。[1]
激酶实验 激酶实验
通过测量三肽LGG的水解来测定LAP活性,在β-巯基乙醇存在时使用衍生化试剂OPA测定。在96孔板上进行实验。孔上含稀释的CHR-2797(5 μL), 10 μg/mL LAP(5 μL) 和40 μL 0.5 mM LGG。震荡板,然后在37 oC下温育90分钟。每孔加入200 μL OPA/β-巯基乙醇终止反应。在Victor Wallac3板计数器上读数。使用 荧光底物Ala-AMC测定PuSA活性。稀释的CHR-2797 (20 μL), 底物(125 μM Ala-AMC,溶于0.125 M Tris-HCl buffer, pH 7.5; 40 μL)和酶(40 μL)一起温育。在37 oC下温育2小时, 加入 100 μL 3% (v/v)乙酸终止反应。使用 SLT Fluostar荧光计测量荧光信号。使用荧光底物Ala-AMC测定 氨肽酶N。稀释的 CHR-2797 (20 μL), 底物(40 μL; 终浓度为60 μM)和酶(40 μL, 1:8000 稀释)在37oC下温育60分钟,然后加入100 μL 3% (v/v) 乙酸终止反应。使用SLT Fluostar 荧光计测定荧光值。
细胞实验 细胞系 U-937, HL-60, KG-1, HNT-34 和GDM-1
浓度 溶于DMSO, 终浓度为1 mM 左右
孵育时间 72小时
方法 用不同浓度CHR-2797处理细胞72小时。在处理的最后4小时期间,每孔用0.4 μCi [3H]胸甘(5 mCi/mmol)对细胞进行脉冲处理, 使用Tomtec收集器获得细胞转移到GF/C玻璃纤维过滤器中,然后在 1450 MicroBeta闪烁计数器上计数,测定[3H]胸甘渗透进细胞DNA的数量。通过[3H]胸甘渗透情况测定对人类癌细胞系增殖的抑制情况。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。[1]
动物实验 Animal Models 静脉注射HOSP.1P 细胞的雌性 CBH/cbi大鼠,注射 HSN LV10细胞的雄性CBH/cbi 大鼠, 注射MDA-MB 435细胞或 MDA-MB-468 细胞的MF1 (nu/nu)裸鼠
Dosages ~100 mg/kg
Administration 每天口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01180426 Unknown status
Acute Myeloid Leukemia
Chroma Therapeutics
June 2010 Phase 2
NCT00780598 Completed
Acute Myeloid Leukemia|AML
Chroma Therapeutics|Quintiles Inc.
October 2009 Phase 2
NCT00522938 Terminated
Carcinoma Non-Small-Cell Lung
Chroma Therapeutics
December 2007 Phase 1|Phase 2
NCT00737555 Completed
Solid Tumor
Chroma Therapeutics
August 2006 Phase 1
NCT00689000 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Multiple Myeloma
Chroma Therapeutics
May 2006 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 406.47 分子式

C21H30N2O6

CAS号 238750-77-1 SDF Download Tosedostat (CHR2797) SDF
Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC2CCCC2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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