Enalapril Maleate
别名: MK-421 Maleate 中文名称：马来酸依那普利
Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。
Enalapril Maleate Chemical Structure
CAS: 76095-16-4
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat，一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力，而不会增加心脏速率。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在nnee小鼠中，Enalapril阻断eNOS缺乏对血压（BP），动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。[2] 在mdx小鼠中，Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中，Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产，通过二氢乙染色所观察。Enalapril（5 毫克/公斤）减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域，而对非肌肉面积没有显著效果。[3] 在菌素（STZ）诱导的糖尿病（STZ-DM）的大鼠中，Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度，依那普利马来酸的结果，N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase（NAG）和血清中ET-1， 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中，Enalapril导致增加系膜细胞增生，基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中，Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度，在电子显微镜的变化略有好转。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04736329 | Completed | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency |
Cairo University |
February 1 2021 | Not Applicable |
| NCT03265574 | Completed | Breast Cancer|Non Hodgkin Lymphoma |
South Tees Hospitals NHS Foundation Trust|Newcastle University|University of Durham|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust |
October 4 2017 | Phase 3 |
| NCT03051282 | Active not recruiting | Healthy Volunteers |
University of Michigan |
April 1 2017 | Phase 4 |
| NCT03460366 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
| NCT02654678 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
March 2016 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 492.52 | 分子式 | C20H28N2O5.C4H4O4 |
| CAS号 | 76095-16-4 | SDF | Download Enalapril Maleate SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (198.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (34.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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