Ezetimibe (SCH-58235)

别名: SCH-58235 中文名称：伊折麦布

目录号：S1655 Purity: 99.91%

Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

CAS: 163222-33-1

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10mM (1mL in DMSO)	1070.65	现货
50mg	814.21	现货
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生物活性

产品描述

Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。

靶点

NPC1L1 ^[6]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。^[1] 在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。^[2]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a		28933629

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。^[3] 在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。^[4] 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。^[5]

参考文献
[1] Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9. [2] During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312. [3] Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038. [4] Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477. [5] van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417. [6] Davis HR, et al. J Atheroscler Thromb. 2007, 14(3):99-108. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	409.4	分子式	C₂₄H₂₁F₂NO₃
CAS号	163222-33-1	SDF	Download Ezetimibe (SCH-58235) SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (197.85 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am planning to deliver Ezetimibe per orally and wonder proper vehicle for Ezetimbie and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

回答：
S1655 Ezetimibe can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):