Home Metabolism LDL modulator Ezetimibe (SCH-58235) 仅限科研使用

Ezetimibe (SCH-58235)

别名: SCH-58235 中文名称：伊折麦布

Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

CAS: 163222-33-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1070.65 现货
50mg 814.21 现货
1g 5487.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免费分装
免费预溶

Ezetimibe (SCH-58235)相关产品

生物活性

产品描述 Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。
靶点
NPC1L1 [6]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。[1] 在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a 28933629
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。[3] 在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。[4] 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。[5]
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

化学信息&溶解度

分子量 409.4 分子式

C24H21F2NO3
CAS号 163222-33-1 SDF Download Ezetimibe (SCH-58235) SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am planning to deliver Ezetimibe per orally and wonder proper vehicle for Ezetimbie and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

回答：
S1655 Ezetimibe can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

在线咨询
联系我们