批量下单

正在将当前产品添加至购物车......

Lopinavir (ABT-378)

别名: ABT-378 中文名称：洛匹那韦

目录号：S1380 Purity: 99.99%

Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中K_i为1.3 pM。

Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure

CAS: 192725-17-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	997	现货
10mg	745.67	现货
100mg	4672.18	现货
200mg	7932.93	现货
1g	17854.2	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn 现在下单，预计6月25日送达

客户使用Selleck的Lopinavir (ABT-378)发表文献44篇

1/2

产品质控

批次：纯度： 99.99%

99.99

Lopinavir (ABT-378)相关产品

相关靶点	HIV-1 capsid HIV-1 caspid	点击展开
相关产品	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529)	点击展开
相关化合物库	FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库泛素化化合物库	点击展开

HIV Protease抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	HIV Protease	HIV-1 capsid	HIV-1 caspid	其他靶点
Lopinavir (ABT-378)	44	++++
Atazanavir (BMS-232632) Sulfate	17	++
Amprenavir (VX-478)	3	+			PXR
GS-6207	0		++++	++++
Saquinavir (Ro 31-8959)	0	++
Nelfinavir Mesylate	17	+++
Ritonavir	46	✔			CYP3A4
Darunavir Ethanolate	8	✔
Saquinavir Mesylate	0	✔
Azvudine	0	✔
NBD-556	0	✔
Chloroquine	204	✔			TLR9,lysosome,Autophagy
Vicriviroc maleate	1	✔			CCR5
Dextran sulfate sodium (DSS)	0	✔
Rosamultin	0	✔
Atazanavir	10	✔
Limonin	4	✔

点击展开更多

1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
HEK293 cells	Function assay	48 h	Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM	17638694
human MT4 cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM	17576848
human PBMC cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM	17576848
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中K_i为1.3 pM。

特性

Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂，效果低于Ritonavir。

靶点

HIV protease ^[1]
(Cell-free assay)

1.3 pM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，K_i分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。^[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。^[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。^[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6，IC50为9.4 nM。^[4] Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50 为 7.3 mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。^[5]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%。^[1]
动物实验	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04307693	Terminated	COVID-19	Asan Medical Center	March 11 2020	Phase 2

参考文献
[1] Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3218-3224. [2] Kumar GN, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(1), 86-91. [3] Vishnuvardhan D, et al. AIDS, 2003, 17(7), 1092-1094. [4] Gonzalez LM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(9), 2817-2822. [5] Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(3), 381-386. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	628.8	分子式	C₃₇H₄₈N₄O₅
CAS号	192725-17-0	SDF	Download Lopinavir (ABT-378) SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (159.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (159.03 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 126 mg/mL (200.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
		均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (7.95mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
	注射
		澄清溶液	30%PEG400 点击购买 1 0.5%Tween 80 点击购买 2 5%propylene glycol 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	30.000mg/ml (47.71mM)	以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (7.95mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

常见问题及建议解决方法

问题 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?

回答：
S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):