Lopinavir (ABT-378)
别名: ABT-378 中文名称：洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。
Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure
CAS: 192725-17-0
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 48 h | Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM | 17638694 | |
| human MT4 cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM | 17576848 | |
| human PBMC cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM | 17576848 | |
| MT2 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM | 17371811 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂，效果低于Ritonavir。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6，IC50为9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50 为 7.3 mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04335123 | Completed | COVID-19 |
University of Kansas Medical Center |
April 4 2020 | Phase 1 |
| NCT04307693 | Terminated | COVID-19 |
Asan Medical Center |
March 11 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 628.8 | 分子式 | C37H48N4O5 |
| CAS号 | 192725-17-0 | SDF | Download Lopinavir (ABT-378) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (159.03 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?
回答：
S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.
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