Perindopril Erbumine
别名: S9490-3 中文名称：培哚普利叔丁胺盐
Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药，通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat，这是一种具有生物活性的代谢产物，一种有效的 ACE 抑制剂，其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验，细胞实验建议使用 Perindoprilat。
Perindopril Erbumine Chemical Structure
CAS: 107133-36-8
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药，通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat，这是一种具有生物活性的代谢产物，一种有效的 ACE 抑制剂，其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验，细胞实验建议使用 Perindoprilat。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力，缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性，IC50分别为0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII 和 KB细胞没有显著的毒性作用，但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生 和VEGF的转录。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长，并通过抑制VEGF诱导的血管生成，减少体内血管形成周围的肿瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用，与20 mg/kg/day剂量的作用类似，与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡，而ramipril仅抑制3.2%。[5] 在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性，并防止认知障碍和脑损伤。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射SCC-VII细胞的雌性BALB/c裸鼠 |
| Dosages | 1 或 2 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.6 | 分子式 | C19H32N2O5.C4H11N |
| CAS号 | 107133-36-8 | SDF | Download Perindopril Erbumine SDF |
| Smiles | CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 88 mg/mL (199.27 mM) Water : 30 mg/mL (67.93 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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