Pyrimethamine
别名: RP 4753 中文名称：乙胺嘧啶
Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，用作抗疟药。
Pyrimethamine Chemical Structure
CAS: 58-14-0
产品质控
批次：
纯度：
99.01%
99.01
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生物活性
| 产品描述 | Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，用作抗疟药。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pyrimethamine在pH 4.3下对Hex同工酶的IC50为5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb细胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亚基的酶活性和蛋白质水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂，其被广泛用于治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。[2]Pyrimethamine是一种有效的小鼠(m)Mate1抑制剂(K(i) = 145 nM)，而对其它肾脏有机阳离子转运蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用较弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下肾脏刷状缘膜(BBMVs)和微管膜囊泡对二甲双胍的摄取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治疗显著增加小鼠肾脏到血浆的四乙铵比率，以及肝脏和肾脏到血浆的二甲双胍比率，而不影响它们的血浆浓度和尿排泄率。Pyrimethamine是一种有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分别为77和46 nM)抑制剂，向外梯度的H+存在下，也是一种人肾脏BBMVs中H+和有机阳离子交换器抑制剂(K(i) = 31 nM)。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05678348 | Recruiting | Head and Neck Cancer|Cancer of the Head and Neck |
Washington University School of Medicine|Tilde Sciences |
August 3 2023 | Early Phase 1 |
| NCT06162078 | Recruiting | Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered |
Groupe de Recherche Action en Sante|European Vaccine Initiative |
August 25 2023 | -- |
| NCT05979896 | Recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 28 2023 | Phase 4 |
| NCT05478954 | Active not recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05471544 | Active not recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 18 2022 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 248.71 | 分子式 | C12H13ClN4 |
| CAS号 | 58-14-0 | SDF | Download Pyrimethamine SDF |
| Smiles | CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (52.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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