UK 383367

UK 383367是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶,又称BMP-1)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。

UK 383367 Chemical Structure

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CAS: 348622-88-8

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生物活性

产品描述 UK 383367是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶,又称BMP-1)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
靶点
Procollagen C proteinase [1]
44 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UK-383367有效穿透人体皮肤。[1]UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力,作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d, IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。[2]UK-383367是一种弱酸性化合物,具有亲脂性。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 UK-383367作用于大鼠,狗和人的血浆蛋白结合值分别为95%,93%和94%。UK-383367在大鼠血浆中温育,半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠,血浆清除率为157 mL min-1kg-1,分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗,血浆清除率为35 mL min-1kg-1,分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗,Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时,口服生物有效性为13%。[3]
动物实验 Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 2 mg/kg
Administration 静脉处理

化学信息&溶解度

分子量 324.38 分子式

C15H24N4O4

CAS号 348622-88-8 SDF Download UK 383367 SDF
Smiles C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (200.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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