Zafirlukast

别名: ICI-204219 中文名称:扎鲁司特

Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),IC50为0.6μM,作用于CYP2C9,IC50为7.0 µM。

Zafirlukast Chemical Structure

Zafirlukast Chemical Structure

CAS: 107753-78-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 997 现货
50mg 813.01 现货
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生物活性

产品描述 Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),IC50为0.6μM,作用于CYP2C9,IC50为7.0 µM。
靶点
leukotriene receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Zafirlukast类似于3-甲基吲哚,因为它包含的N-甲基吲哚基部分,具有吲哚环上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成(在60分钟内10%转化率)辣根过氧化物酶孵化的分子量为880Da的GSH加合物。Zafirlukast生产时间,浓度和NADP(H)CYP3A4的依赖性失活。Zafirlukast在体外抑制CYP3A酶活性(nonpreincubation抑制),在一份研究中Ki值为2 μM,而我们的Ki灭活过程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血浆蛋白结合(> 99%),这将降低游离药物浓度。Zafirlukast经历两个连续的单电子氧化,得到一种高度亲电α,β不饱和亚胺种,其中与GSH自发地反应以产生所观察到的加合物。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Zafirlukast是一种强效的和选择性的白三烯受体拮抗剂,主要用于支气管哮喘的预防。Zafirlukast(80毫克/ kg)剂量口服使组织丙二醛,髓过氧化物酶减少,并增加了两个还原的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平,而直肠途径没有显著的变化。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02950480 Terminated
Breast Cancer
University of California San Francisco
March 13 2017 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 575.68 分子式

C31H33N3O6S

CAS号 107753-78-6 SDF Download Zafirlukast SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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